注射用唑来膦酸 怎么使用

注射用唑来膦酸 怎么使用

注射用唑来膦酸的使用方法：是静脉滴注。震达(注射用唑来膦酸)用量为：成人每次4mg(1支)，用100ml 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。每3～4周给药一次或遵医嘱。

首次使用注射用唑来膦酸时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平，如出现血清中钙、磷和镁的含量过低，应给予必要的补充治疗;伴有恶性高钙血症患者给予注射用唑来膦酸前应充分补水，利尿剂与注射用唑来膦酸合用时只能在充分补水后使用。

注射用唑来膦酸与具有肾毒性的药物合用时应慎重;接受注射用唑来膦酸治疗时，如出现肾功能恶化，应停药至肾功能恢复至基线水平;对阿司匹林过敏的哮喘患者应慎用注射用唑来膦酸。

唑来膦酸的用法用量

【用法用量】成人和老年人 对于HCM患者(白蛋白修正的血清钙≥ (greater than or equal to) 3.0 mmol/L或12 mg/dl)，推荐剂量为4 mg，用0.9%氯化钠或5%葡萄糖溶液100 mL稀释，进行不少于15分钟静脉输注。

白蛋白修正的血清钙( mg/dL)=患者血钙( mg/dL)+0.8×[中位血清白蛋白(g/L)-患者血清白蛋白(g/L)]。给药前必须测试患者的水化状态，治疗中尿排量应维持2 L/天，应根据患者的临床状态进行给药。由于该药对肾功能损害可能导致肾衰的危险性，一次给药剂量不得超过4 mg。

再次治疗 血钙浓度重又升高而需再次治疗的病例是有限的(只出现在8mg剂量组中)。再次治疗必须与前一次至少相隔7-10天。同时，治疗前应检测患者的血清肌酐水平。

肾功能不全患者 到目前为止的研究表明，对于轻度、中度肾功能损伤的患者无需调整剂量和给药时间(血清肌酐

肝功能不全者 由于临床上严重肝功能不全患者的病例数有限，因此，对于此类患者没有特别的建议。

注射用唑来膦酸有什么不良反应

对于注射用唑来膦酸的不良反应，主要有以下几个方面上的症状：

①全身反应：乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎;

②消化系统：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食;

③心脑血管系统：低血压;血液和淋巴系统：贫血，低钾血症，低镁血症，低磷血症，低钙血症，粒细胞减少，血小板减少，全血细胞减少;

④肌肉与骨骼：骨痛，骨关节，肌肉痛;肾脏：血清中肌酸酐值升高(与给药的时间有关);⑤神经系统：失眠，焦虑，兴奋，头痛，嗜眠;

⑥呼吸系统：呼吸困难，咳嗽，胸腔积液。

恶性肿瘤患者为什么会发烧

1、普通感染

肿瘤患者发热的最常见原因是由细菌、病毒、霉菌感染。肿瘤患者免疫力低下，容易发生感染性疾病，最常见的是呼吸道感染，其次是泌尿系感染(尤其常见于妇科肿瘤术后患者)。

2、药物热

肿瘤患者常常会用到一些特殊的药物，如博来霉素、顺铂、干扰素、白介素、唑来膦酸等等，这类药物常见副作用就有发热。还有输血及血制品有关的致热原性反应也会导致发热，比如输注白蛋白，输血等。

3、脑转移后中枢性发热

当癌转移至下视丘的体温调节中枢引起发热，这类发热不多见，可作脑CT或者核磁确诊。

4、放疗后发热

主要由放射性肺炎引起。食道癌，肺癌，纵膈肿瘤患者往往可能会进行放疗，射线剂量和累积可能会造成放射性肺损伤，继而引发放射性肺炎，可根据病史、体检及胸部X线而诊断。

5、化疗后发热

据估计，化疗后9成以上的患者会出现白细胞下降。白细胞下降患者中约70%的发热由感染引起。

6、激素热

由于脑肿瘤或者某些特殊癌症需大剂量长程使用皮质激素。激素应用后引起的肾上腺危象，一般比较竿见。

高钙血症的详细治疗

治疗

1.预防钙的吸收减少摄入，停用钙剂和维生素D。

2.基本治疗

(1)治疗原发病：如原发性甲状旁腺功能亢进症主要采用手术治疗;维生素D过量者停用;恶性肿瘤引起者手术或放化疗后多有血钙下降;结节病、多发性骨髓瘤、白血病、淋巴瘤等可用激素治疗;由甲状腺功能亢进症引起者应用普萘洛尔治疗有明显疗效。

(2)限制钙的摄入，补充足量水分，纠正水电解质紊乱与酸碱平衡失调，治疗肾衰竭等。充分补足血容量，补充生理盐水2 003 ml左右，在肾功能好的情况下，可以靠身体自行调节，以达到排钙的目的。

3.药物治疗

(1)水化：由于呕吐、营养不良及肾浓缩功能下降而发生脱水者必须纠正，以0.9%的生理盐水持续点滴，促进钠和钙的排出，每日限制人量3～6 L ，监测水、电解质平衡。

(2)袢利尿剂的应用;袢利尿剂抑制肾小管的髓袢升支对钠、氯的重吸收，阻断肾小管对钙、镁的重吸收。但如果患者容量减少，则减轻钙吸收的能力。故袢利尿剂应首选应用于液体超负荷状态，而非抗高钙血症治疗之首选。

1)速尿：40～100 mg，静脉冲人，按需给予。

2)呋塞米：20～100mg。

3)注意事项：监测水、电解质平衡及心、肝、肾功能、血糖及血尿酸水平;孕妇哺乳期慎用。

(3)降钙素(密盖息)

1)作用机制：抑制破骨细胞活性，刺激成骨细胞形成，降低骨吸收;使病理性升高的血钙浓度下降，减少肾小管对钙的重吸收，增加钙的排出。

2)剂量及用法：密盖息5～10 u/(kg·d)溶于生理盐水500 ml静脉点滴6小时以上，或将日剂量分2～4次缓慢注射(必须注意补水)。如病情不严重，可行皮下或肌内分次注射。

3)不良反应：可能出现恶心、呕吐、头晕、轻度面部潮红以及注射部位或全身性过敏反应。

4)注意事项：轻度高钙血症经水化无效时，或中度以上血钙增高时，与水化同时应用;起效迅速，24～48小时达最大疗效;用药后2～3日可出现脱逸现象，如加用强的松40 mg/d可延迟其发生;与双磷酸盐类药物联合可提高疗效;对无骨破坏的高钙血症疗效更优;反复治疗仍有效。

(4)双磷酸盐类药物

1)作用机制：阻止破骨细胞的前体细胞黏附于骨组织，影响破骨细胞的活性和数量;与骨基质理化结合，干扰骨吸收;抑制细胞因子IL-6、IL-1、TNF的产生;降低骨溶解过度引起的高钙血症;对体液因子造成的高钙血症无效，也不能减少肾对钙的重吸收。

2)药物剂量、用法及不良反应

①氯膦酸钠：固令(骨膦)每支为0.3 g/5 ml(二代)。固令300 mg/d静脉输注，连用5日;肾衰者减半，可能有轻度恶心、呕吐、腹泻。

②帕米膦酸二钠：阿可达30 mg/支，博宁1 5 mg/支(二代)。瞎宁60～90 mg静脉点滴3～4小时，亦可在2～4日内分次静点给药，用药后1～2日血钙下降。疗效可持续1个月;可出现发热、淋巴细胞减少、低钙、低磷，偶见低镁，

③伊班膦酸钠：艾本1 mg/支(三代)。艾本2～4 mg静脉点滴2小时以上，一般1周内血钙正常，疗效达3～4周;可能发热，或出现血栓性静脉炎。

④唑来膦酸：择泰4 mg/瓶，天晴依泰4 mg/5 ml。天晴依泰4 mg静脉滴注。单一用药4～7日后血钙恢复正常.疗效可持续30～40日;可能出现流感样症状、低钙、低磷现象。对复发性及难治性高血钙症可用8 mg，文献报道疗效优于帕米瞵酸二钠。

3)注意事项：由于分子结构不同，各双磷酸盐的作用强度、疗效、给药方式、不良反应各异;用药过程注意水化，注意电解质、纠正钙水平以及肝肾功能的监测;根据血钙增高的强度，考虑用药剂量。

唑来膦酸的不良反应

【不良反应】本品的不良反应与其它双磷酸盐报告的不良反应相似，约在1/3患者中出现。最常出现的不良反应是流感样症状(约9%)，包括骨痛(9.1%)、发热(7.2%)、疲乏(4.1%)、寒战(2.8%)以及关节痛和肌痛(约3%)。目前尚没有这些不良反应可逆性的信息。

肾钙分泌减少常伴有不需要治疗的无症状的血浆磷酸盐水平降低(约20%的患者)。约3%的患者会出现无症状的低钙血症。

在临床研究中出现了下列不良反应，主要是在长期给予唑来膦酸后发生的。根据发生频率列出不良反应，最常见的在先，采用下列发生率评估 :很常见 : 10%，常见 : 1%- 0.1%- 0.01%-

【血液和淋巴系统】常见贫血，少见血小板减少，白细胞减少症，罕见全血细胞减少。

【神经系统】常见头痛，少见头晕、感觉错乱、味觉障碍、感觉迟钝、感觉过敏和震颤。

【精神障碍】少见焦虑、睡眠失调，罕见精神混乱。

【眼 部】常见结膜炎，少见视觉模糊，罕见葡萄膜炎，巩膜外层炎。

【胃肠道】常见恶心、呕吐、食欲减退，少见腹泻、便秘、腹痛、消化不良、胃炎、口干。

【呼吸道】少见呼吸困难、咳嗽。

【皮肤和皮下组织】少见瘙痒症、皮疹(包括红斑状和斑点皮疹)、出汗增加。

骨骼 肌、结缔组织和骨 :常见骨痛、肌痛、关节痛，肌肉痉挛。

【心血管系统】罕见心动过缓。

【肾和泌尿系统 】常见肾功能损害，少见急性肾功能衰竭、血尿、蛋白尿。

【免疫系统】少见过敏反应，罕见血管神经性水肿。

【全身和给药部位】常见发烧、流感样症状(包括疲劳、寒战、不适感和面部潮红)，少见衰弱、外周水肿、注射部位反应(包括疼痛、刺激、红肿、硬化)，胸痛、体重增加。

前列腺癌骨转移的机率大吗

前列腺癌晚期出血骨转移几率大，骨转移后常予以“唑来膦酸钠4mg”每月一次静脉滴注减轻骨痛、抑制破骨细胞活动。

及早明确诊断，前列腺癌早期提倡手术治疗减少转移，如有骨转移需应用“唑来膦酸钠”治疗。

哪些药物治疗骨质疏松效果比较好

1、促进骨形成药物治疗骨质疏松

甲状旁腺激素(PTH)，治疗骨质疏松时间不宜超过2年。一般剂量是20μg/d，肌肉注射，用药期间要监测血钙水平，防止高钙血症的发生。

2、抗骨吸收药物治疗骨质疏松

(1)双膦酸盐类：可选择的药物有阿仑膦酸盐(Alendronate)、唑来膦酸钠、利塞膦酸钠等。

(2)降钙素类：更适合有疼痛症状的骨质疏松症患者。不宜长期使用。鲑鱼降钙素50IU/次，皮下或肌肉注射，根据病情每周2~5次;鲑鱼降钙素鼻喷剂200IU/日;鳗鱼降钙素20U/周，肌肉注射。

(3)雌激素类：只能用于女性患者。适应于有绝经期症状(潮热、出汗等)及/或骨质疏松症及/或骨质疏松危险因素的妇女，尤其提倡绝经早期开始用，收益更大风险更小。雌激素依赖性肿瘤(乳腺癌、子宫内膜癌)、血栓性疾病、不明原因阴道出血及活动性肝病和结缔组织病为绝对禁忌证。子宫肌瘤、子宫内膜异位症、有乳腺癌家族史、胆囊疾病和垂体泌乳素瘤者慎用。

(4)选择性雌激素受体调节剂(SERMs)：用于女性骨质疏松患者，能降低雌激素受体阳性浸润性乳癌的发生率，不增加子宫内膜增生及子宫内膜癌的危险。雷诺昔芬(Raloxifene)，每日60mg，有静脉栓塞病史及有血栓倾向者如长期卧床和久坐期间禁用。

肺癌骨转移治疗

肺癌一旦发生了转移首先可以进行化学治疗，全身化学治疗在治疗肺部原发病灶的同时亦能起到控制骨转移的发展、缓解疼痛的作用，因此不仅可以止痛，而且可以杀灭癌细胞，控制其生长，唑来膦酸，主要就是针对骨转移治疗的。

肺癌一旦发生了骨转移其次还可以进行局部的放射治疗，放射治疗可分为60钴照射、深部x线机及直线加速器等几种方法。对于孤立性骨转移灶，在肺部病灶经化学治疗控制、稳定后，可给予大剂量、短疗程的放射治疗，起到缓解疼痛并杀灭癌细胞的作用。

肺部发生了骨转移最后还可以进行靶向治疗，对于全身多发性骨转移的病人不宜进行放射治疗，这时可采取放射性核素治疗。放射性核素能够减少骨转移引起的骨质破坏、溶解，并可消除或减轻由于骨转移所致的剧烈疼痛，同时抑制骨转移灶的发展。

注意事项：

对于肺癌一旦出现了骨转移就需要赶紧进行治疗，目前临床上主要的治疗方式就是化学治疗、放射治疗以及靶向治疗，患者家属还需要从饮食、生活规律方面结合防治。

不是所有骨质疏松都叫骨质疏松症

误区一：“骨质疏松”等同于“骨质疏松症”吗?

专家介绍，“骨质疏松”和“骨质疏松症”，一字之差，概念却是完全不同的。根据世界卫生组织的定义，骨质疏松症是一种代谢性骨病，有着骨密度数值标准：和年轻时达到的最高骨量相比，降低2.5个正常波动范围(标准差)才叫做骨质疏松症;低于正常值一个标准差以上但还没有达到2.5个标准差时，只能算是骨量减少。很多老人确实有骨质疏松，但严格来说是在骨量减少的范围内，如果没有发生过骨质疏松骨折，则还不能直接诊断为骨质疏松症。所以，提高骨质疏松的意识是对的，但也不必看到“骨质疏松”就草木皆兵，需要正规的骨密度检查才能确定。

然而，是不是还没达到骨质疏松症就没事了呢?也不对。如果已经出现了骨量减少，并且具有身高降低超过3厘米，有骨折史，绝经过早，或者母亲亲属有过骨质疏松骨折的病史等，就是具有了危险因素，就需要开始骨质疏松症的规范治疗。

误区二：治疗骨质疏松症就是吃钙片吗?

骨组织是由骨细胞和基质组成，钙元素在其中确实占着非常重要的地位，但并不是说增加钙的摄取就能提高骨的强度，这是完全不同的概念。

骨质疏松症的治疗包括富含钙的饮食、多晒太阳、负重行走、减少摄入烟酒咖啡等基础治疗措施;但对于治疗疾病来说，这些措施是远远不够的，必须进行正规的抗骨质疏松药物治疗。药物治疗包括三个部分：首先是补充钙剂，第二类药物就是维生素D，尤其是活性维生素D。现在对维生素D的认识是它不仅是钙磷代谢的重要调节因素，而且对老人的神经肌肉协调非常重要。第三类药物就是对骨代谢的成骨细胞或破骨细胞的功能进行调节，具体来说，也就是抑制破骨或是促进成骨的药物。在临床上，主要是以阿仑膦酸、唑来膦酸等为代表的双膦酸类药物，降钙素，雌激素调节剂等抑制破骨药物以及甲状旁腺素片等成骨药物。这些药物在骨质疏松症治疗中起主要作用，一般都要长期使用，需要病人严格依照医嘱，规律服药，定期复查。

胃癌骨转移如何治疗

1、核素治疗

胃癌骨转移怎么办?放射性核素治疗癌症骨转移的一种方式，利用放射性核素或其标记物(放射性药物)，通过代谢或其他途径引入体内，选择性地聚集在病变部位，利用其发射出的射程很短的β粒子或α粒子，对病变进行集中照射。 但采用该方法进行胃癌骨转移治疗时候应首先考虑胃癌患者的体质，对于放射导致的副作用应有足够的耐受能力才可顺利的进行治疗。

2、双磷酸盐类治疗

如何治疗骨转移?双膦酸盐是治疗骨转移最常见的药物，唑来膦酸作为第三代含氮二磷酸盐类药物，是抗骨吸收能力最强的药物。恶性肿瘤一旦发生骨转移很容易诱发骨转移事件如：骨痛、病理性骨折、脊髓压迫症和高钙血症。很多的肿瘤患者疾病的恶化、死亡是因为骨转移相关事件的发生，这也是双磷酸盐治疗胃癌骨转移的优势所在。第三代双磷酸盐以唑来膦酸为代表克服了一、二代双膦酸盐的不足，疗效和安全性更优。

注射用唑来膦酸属于化疗药物么

唑来膦酸是恶性肿瘤骨转移用药，是治疗恶性肿瘤骨转移药物的最新代表，有助于完全实现减轻肿瘤骨转移患者疼痛、恢复功能、提高生活质量和延长生命的目标。

本药主要是针对恶性肿瘤转移的。

适应症 用于治疗恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。

用法用量静脉滴注。成人每次4mg，用100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间不少于15分钟。

伊班膦酸 唑来膦酸和帕米膦酸哪个好？有什么区别？

帕米膦酸二钠上市较早，临床应用已经有20多年了，有大量的临床病例，临床医生也发表了大量的临床研究文献，经过20多年的实践证明，帕米膦酸二钠是安全、有效的。尤其是安全性上，在双膦酸盐类药物里几乎是最好的一个。

唑来膦酸是新一代的双膦酸盐类药物，作用较大，是目前双膦酸盐类药物里作用最强的一个。但最大的缺点是副反应的后果很严重，会发生颌骨坏死，而且2003年新英格兰医学杂志报导76例病人应用唑来膦酸平均56天后发生肾衰竭;25%患者仅应用一次唑来膦酸，平均11天后发生肾衰竭; 其中6例患者无双膦酸盐应用史，平均20天后发生肾衰竭。

注射用唑来膦酸

成份活性成份：唑来膦酸。

化学名称：1-羟基-2-(咪唑-1-yl)-亚乙基-1，1-二磷酸-水化物。

化学结构式：

分子式 ：C5H10N2O7P2·H2O

分子量 ：290.11

本品所含辅料为甘露醇、枸橼酸钠和注射用水。

性状本品为白色或类白色疏松块状物。

适应症与标准抗肿瘤药物治疗合用，用于治疗实体肿瘤骨转移患者和多发性骨髓瘤患者的骨骼损害。

用于治疗恶性肿瘤引起的高钙血症(HCM)。

规格4mg。

用法用量本品不得与含钙或者其它二价阳离子的输注溶液(例如乳酸林格氏液)配伍使用，应使用与其它药品分开的输液管进行单次静脉输注。

成人和老年人

推荐剂量为4mg。用100ml 0.9%氯化钠或5%葡萄糖溶液稀释，进行不少于15分钟静脉输注(见【注意事项】)。

对于 HCM 患者(白蛋白修正的血清钙≥3.0mmol/l 或 12mg/dl)，应接受单次输注。白蛋白修正的血清钙(mg/dL)=患者血钙(mg/dL)+0.8×[中位血清白 蛋白(g/L)-患者血清白蛋白(g/L)]。

有关高钙血症的再次治疗经验有限。再次治疗必须与前一次至少间隔7-10天，同时治疗前应监测血肌酐水平。

给药前必须测试患者的水化状态，应根据患者的临床状态进行给药。

对骨转移和多发性骨髓瘤患者，应每隔3-4周给予本品。此外，患者应每天口服500mg钙和400IU维生素D。

肾功能不全

HCM

对于合并有严重肾功能损害的HCM患者，需进行风险利益比的评估之后才可以考虑使用本品进行治疗。在以前的临床试验中，血清肌酐]400umol/l或]4.5mg/dl的患者未予入组。血清肌酐 [400umol/l或[4.5mg/dl的HCM患者无需调整用药剂量。

已发生骨转移的病人

对于多发性骨髓瘤和已发生了骨转移的实体瘤病人，在开始使用本品治疗时，需检测病人的血清肌酐浓度和肌酐清除率(CrCl)。CrCl值是使用Cockcroft-Gault公式从血清肌酐浓度值计算出来的。在使用泽泰药物进行治疗之前，若患者已经出现了严重肾功能不全症状(其CrCl<30ml/min)，此时，建议按照以下剂量给予泽泰药物(见【注意事项】)：

CrCl>60ml/min:4.0mg;CrCl 50-60ml/min:3.5mg;CrCl40-49ml/min:3.3mg;CrCl30-39ml/min:3.0mg。

此剂量是根据假设AUS目标值为0.66(mgxhr/l)(CrCl=75ml/min)而进行计算的。使用这种减少剂量的用药方法，其目的是希望患有肾功能不全的病人能够达到与肌酐清除率为75ml/min病人一样的AUC值。

从开始用药治疗之后，在每次给予本品之前，均要对病人的血清肌酐浓度进行测定。一旦发现病人的肾功能出现恶化的情况，则需要停止用药。在临床试验中，对于肾功能恶化的定义是这样的：

血清肌酐浓度从基线正常值(<1.4mg/dl)升至≥0.5mg/dl的病人;以及血清肌酐浓度从基线异常值(>1.4mg/dl)升至≥1.0mg/dl的病人。

临床研究中，只有当肌酐水平恢复到基线值的10%范围内时才继续本品的治疗(见【注意事项】)。重新使用泽泰的药物剂量应当是以前治疗中断时使用的药物剂量。

肝功能不全者

由于关于严重肝功能不全患者的临床研究数据有限，因此，对于此类患者没有特别的建议。

儿童用药

尚未建立本品对儿童和青少年的安全性和有效性。

使用说明

唑来膦酸 4mg 粉剂和所需溶剂制备成的输注用溶液仅限于静脉给药。首先用安瓿瓶中的 5ml 无菌注射用水将冻干粉溶解，抽取前溶解必须完全。形成的溶液应进一步 用 100ml 的无钙输注溶液(0.9% 氯化钠溶液或 5%葡萄糖溶液)稀释。如果先前保存 于冰箱内，那么，使用前应使溶液恢复到室温。

配制好的溶液的有效期:室温下，配制好的溶液的物理和化学性质在 24 小时内稳定。

冻干粉经无菌溶解和稀释后，应立即使用。从溶解、稀释、在 2-8°C冰箱内存储至最后使用的全过程不应超过 24 小时。

肺癌骨转移的治疗

1、化学治疗

全身化学治疗在治疗肺部原发病灶的同时亦能起到控制骨转移的发展、缓解疼痛的作用，因此不仅可以止痛，而且可以杀灭癌细胞，控制其生长。尤其是以大剂量顺铂为主的联合化学治疗方案效果较为显著。有些病例在复查x线片时发现骨转移灶消失，新的骨皮质形成。由于肺癌病例在出现骨转移时，体内其他脏器可能亦存在潜在的微转移灶，因此全身联合化学治疗在治疗骨转移灶的同时对其他可能存在的潜在转移灶亦有治疗作用。还有唑来膦酸，主要就是针对骨转移治疗的。

2、放射治疗

放射治疗可分为60钴照射、深部x线机及直线加速器等几种方法。对于孤立性骨转移灶，在肺部病灶经化学治疗控制、稳定后，可给予大剂量、短疗程的放射治疗，起到缓解疼痛并杀灭癌细胞、控制病灶发展的作用。约50%的病人在放射治疗后，疼痛可完全缓解，约75%的病人疼痛可显著减轻。

生物免疫治疗

生物免疫治疗是一种全新的理由自身免疫抗癌的新型治疗方法，它主要是一种自身免疫抗癌的新型治疗方法。它是运用生物技术和生物制剂对从病人体内采集的免疫细胞进行体外培养和扩增后回输到病人体内的方法，来激发，增强机体自身免疫功能，从而达到治疗肿瘤的目的。生物免疫治疗是继手术、放疗和化疗之后的第四大肿瘤治疗技术。