乙炔雌二醇不良反应

乙炔雌二醇不良反应

一、不常见或罕见的但应注意的不良反应：1、不规则阴道流血、点滴出，突破性出血、长期出血不止或闭经;2、困倦;3、尿频或小便疼痛;4、严重的或突发的头痛;5、行为突然失去协调，不自主的急动作(舞蹈病);6、胸、上腹(胃)、腹股沟或腿痛，尤其是腓肠肌痛，臂或腿无力或麻木;7、呼吸急促，突然发生，原因不明;8、突然语言或发音不清;9、视力突然改变(眼底出血或血块);10、血压升高;11、乳腺出现小肿块;12、精神抑郁;13、眼结膜或皮肤黄染，注意肝炎或胆道阻塞;14、皮疹;15、粘稠的白色凝乳状阴道分泌物(念珠菌病)。二、较常发生，但常在继续用药后减少：1、腹部绞痛或胀气;2、胃纳不佳;3、恶心;4、踝及足水肿;5、乳房胀痛或(和)肿胀;6、体重增加或减少。可有恶心，呕吐，头痛，乳房肿胀。

乙炔雌二醇注意事项

1、禁用：

(1)血栓静脉炎或血栓栓塞病人;

(2)有深部静脉血栓，静脉炎或血栓栓塞疾病史;

(3)脑血管或冠状动脉疾病;

(4)已知或疑有乳腺癌或依赖雌激素的肿瘤、未经诊断的生殖道异常出血以及妊娠;

(5)有肝脏良性或恶性肿瘤史;

(6)严重肝功能障碍，有自发性妊娠黄疸史或严重妊娠瘙痒史;

(7)先天或后天的脂质代谢障碍;

(8)有妊娠疱疹史;

(9)伴血管病变的严重糖尿病;

(1)妊娠期加重的耳硬化症。

雌激素的基本结构

雌激素是由18个碳原子组成的甾体激素，A环上有三个双键，C3酚羟基是与受体结合必需的，而C17的羟基或酮基对生物活性也是重要的。

改变天然雌激素的化学结构作成许多合成雌激素，在具有活性的17p雌二醇的基础上，置换不同长短的侧链，可使雌激素作用加强。如苯甲酸雌二醇2mg，作用可维持2～3天，戊酸雌二醇和庚酸雌二醇作用更长。在雌二醇17a位加乙炔基可口服有效，如乙炔雌二醇、炔雌醚。

女人更年期吃什么药

国产药主要有维尼安,开始用量每月4毫克或5毫克,或每两周服一次,每次2毫克。以后,根据女性的健康状况,或减少至每两周1毫克,或维持不变。也有人主张在服药3～6个月后,口服安宫黄体酮(孕激素),每日8～10毫克,共10～12天。

进口药目前也很多,如利维爱,剂量因人而异。倍美力每日0.625毫克,连服20～25天,最后的10～14天加服安宫黄体酮,每日2毫克;也可将倍美力与安宫黄体酮两药合用,连续口服,以避免周期性出血。此外,尚有乙炔雌二醇、戊酸雌二醇等。

乙炔基雌二醇对稀有鮈鲫肾脏的毒性效应

研究了环境相关水平的人工合成雌激素乙炔基雌二醇对稀有鲫肾脏的慢性毒性.结果表明,当暴露浓度达到20ng·L-1以上时,稀有鲫的肾脏指数显著增大,具有明显的剂量效应关系,肾脏组织表现出明显的病理学特征,肾小管内腔扩大,严重出血,有的被一种嗜曙红物质所填充,肾小管壁的管状上皮细胞严重肿大并出现退化和坏死,肾小管之间的间隙组织大量出现.肾脏的肿大导致了畸形个体出现.因此乙炔基雌二醇不仅可以导致鱼类的内分泌干扰效应,而且可以引发严重的肾脏组织损伤;鱼的肾脏指数和肾脏病理学变化可以作为评价环境雌激素类化合物毒性效应的敏感指标;由于稀有鲫对雌激素类物质具有较高的敏感性,将其应用为污染监测的模型动物也是可能的.

前列腺癌的雌激素医治

雌激素可抑制脑垂体前叶释放促黄体激素，消除睾丸产生雄激素对前列腺的刺激，雌激素还可能直接抑制睾丸酮产生。

目前常用的雌激素药物主要有以下几种：

(1)已烯雌酚。是通过反馈抑制垂体促性激素分泌，从而抑制睾丸产生睾丸酮，使游离睾丸酮浓度降低。用法：每天口服3-5mg以上，维持量为1-3mg/日。有恶心、呕吐、水肿、阳痿、乳房胀痛、血栓性静脉炎等不良反应。

(2)聚磷酸雌二醇。此药为长效制剂，每月肌内注射1次，每次80-160mg，不良反应较己烯雌酚为少。

(3)炔雌醇(乙炔雌二醇)。每次用量为0.05-0.5mg，每日3-6次口服，不良反应有头昏、恶心、呕吐等。

(4)三对甲氧苯氯乙烯。口服，每次12mg，隔日服1次。

(5)雌激素加睾丸切除治疗骨痛和远处转移效果较好，初治病人疗效达80%，且可见到骨转移灶，肿大的前列腺和肿瘤结节缩小或消失。

乙炔雌二醇用法用量

1.用作短效口服避孕药：即口服避孕药1号、2号、0号及复方甲基炔诺酮片，于月经周期第5天起，每天固定时间服1片，连续22天，停药后2～4天可发生撤药性出血。下次仍于月经来潮第5天起服药。如在规定服药时间漏服，则在12h内补服1片，超过12h，必需加用其他措施避孕。

2.用于妇女更年期综合征：每次0.02～0.05mg，每天1～3次。

3.用于功能性子宫出血、子宫发育不全、前列腺癌、闭经、月经过少等症：每次0.02～0.05mg，每天2～3次。

4.用于前列腺肥大症：每次0.05～0.5mg，每天3～6次。

5.性腺发育不全：每次0.02～0.05mg，每晚1次，连服3周，第三周配用孕激素进行人工周期治疗，可用1～3个周期。

6.围绝经期综合期综合征：每天0.025～0.05mg，连服21天，间隔7天后再用，有子宫的妇女，于周期后服用孕激素10～14天。

绝经的药物治疗

①结合雌激素(倍美力)：0.3～0.625mg/d或首服1片，一定时间后减半。

结合雌激素(倍美力,premarin)是一种天然结合性雌激素，结合雌激素(倍美力)主要含有雌酮、少许雌二醇等10种雌激素成分，各种雌激素对不同的靶器官有不同的作用。

②雌二醇(诺坤复)：1～2mg/d。雌二醇(诺坤复)含有微粒化17β-雌二醇，为天然人雌激素。

③尼尔雌醇(nylestriol)：2mg，1～2次/月。为合成的雌三醇长效口服剂，储存于脂肪内缓慢释放。主要作用于外阴、阴道及宫颈等靶器官萎缩时。在我国广泛使用，收到良好效果。

④戊醇雌二醇(esfradiol，valerace)2mg口服，1次/d，为一中效雌激素，雌激素活性高，血中浓度维持时间较长。除作用于外阴、阴道、宫颈外尚可对子宫内膜有增生作用。如服用后出现水钠潴留症状过重时，可以减半服用。

⑤炔雌醇(乙炔雌二醇)(ethingl estradiol，EE)：至少要0.025ng/d左右才有效。

⑥不经肠道给药：不经肠道吸收无药过效应，用药剂量小，效果好。但方法不够方便，吸收率个体差异大。

雌二醇(更乐贴片)：每天释放5mg，每周2片。上海生产。

雌二醇(伊尔贴片)：每片含雌二醇2.5mg，浙江报道连用3张后，最后1张加用甲羟孕酮(安宫黄体酮)7天。

Fem7：有每24小时释放25，50，70，100μg等剂型，每周更换1次，连用4周或每3周停药1周，对有子宫妇女每月用孕激素10～14天。德国生产。

⑦雷洛昔酚(raloxifene，SERM)1mg/(kg·d)。对不同组织所起的作用不同，对子宫内膜乳腺及脑组织呈雌激素拮抗剂作用，而对骨骼和心血管起增效作用，国外学者一致认为是预防骨质疏松的首选药物，但价格高。

⑧低剂量复方口服避孕药。

改善女性内分泌失调的方法有哪些

理疗：高频理疗中的短波或超短波理疗，有促进内分泌失调不孕患者血液循环，松解组织粘连，改善局部营养的作用。

雌激素：用以诱发排卵和改善宫颈黏液质量，方法有单纯雌激素周期治疗和雌-孕激素联合的人工周期治疗，炔雌醇(乙炔雌二醇ethinylestrodiol，EE)，0.05mg，内分泌失调不孕患者每晚1次，20天为1个周期，连续3～6个周期，停药后排卵，妊娠率为18%，不良反应为胃肠道反应，不增加多胎率，B超证实卵泡成熟，宫颈黏液评分高，仅为轻度排卵障碍可以用大量雌激素(常用苯甲雌二醇，结合雌激素等)模拟雌激素生理峰值，停药36h后产生LH峰值，促使排卵，已烯雌酚由于孕期使用影响胎儿发育，使用减少。排卵前给予少量雌激素可以改善宫颈黏液，提高妊娠率，用法是炔雌醇0.025mg/d，自月经第5天起连续7～9天。

氯米酚(克罗米酚)+绒促性素(HCG)：本方法适宜于单用克罗米酚后卵泡发育良好，但不能自发排卵者，方法是内分泌失调不孕患者月经周期的第5天起，50mg/d，连续5天，停用克罗米酚后第4天起，通过宫颈黏液评分和B超观察，待卵泡成熟时即用绒促性素(HCG)10000U，共2天，第3天再用5000U，绒促性素(HCG)能促发排卵和维持黄体功能，加用绒促性素(HCG)后排卵疗效提高50%。

雌性激素是什么

女性儿童进入青春期后，卵巢开始分泌雌激素，以促进阴道、子宫、输卵管和卵巢本身的发育，同时子宫内膜增生而产生月经。雌激素还能促使皮下脂肪富集，体态丰满;乳腺增生，乳头、乳晕颜色变深，并产生性欲;促使体内钠和水的潴留，骨中钙的沉积等。

天然雌激素：为雌二醇(E2)、雌酮(E)及雌三醇(E3)，由卵巢、胎盘及肾上腺皮质分泌。临床上多用雌二醇(E2)，其作用强，吸收快，但效果短暂，脂化后可延长作用时间，雌三醇活性很弱。

合成雌激素有半合成及完全合成两种。

1、半合成雌激素由甾体雌激素衍生而来，常用作口服避孕药，如炔雌醇，其效力为已烯雌酚的20倍，另有炔雌甲醚和炔雌醇一环戊醚(又名炔雌醚)两种。

2、合成雌激素为非甾体类雌激素，有已烯雌酚(又称乙菧酚)、已烷雌酚及氯三芳乙烯等。常用已烯雌酚及炔雌醇口服及苯甲酸雌二醇肌注。