伊维菌素的药动学

伊维菌素的药动学

伊维菌素的药代动力学因畜种、剂型和给药途径不同而有明显差异。以血浆半衰期为例，给牛、绵羊静脉注射300μg/kg量，t1/2虽然差别不大(分别为2.8天和2.7天)，但羊的血浆浓度较低是由于表观分布容积大于牛所致。伊维菌素在犬体内排泄较快(t1/2=1.6～1.8天)。猪的半衰期长达4天。

用美国专用的商品制剂给牛皮下注射(200μg/kg)，由于从注射局部缓慢吸收，而半衰期延长(t1/2=8天)，.48h血药达峰值，据临床驱虫效果观察，药效能维持2周。绵羊内服后的半衰期为3～5天，24h后达血药峰值。

犬内服(100μg/kg)片剂，2～4h内血药达峰值(40ng/mL)。猪血药峰值到达时间，内服(0.5天)比皮下注射(2天)快，但皮下注射的生物利用度比内服要高得多，通常内服时的生物利用度仅为注射法的41%。

两种不同剂型(糊剂和水性微胞专用剂型)的伊维菌素给马内服，血药峰值出现时间，不仅水性微胞制剂(4～5h)比糊剂(15h)快得多，而且生物利用度亦高。(糊剂仅为水性微胞剂的20%)。吸收后伊维菌素广泛分布于全身组织，并以肝脏和脂肪组织中浓度最高。伊维菌素通常在肝脏中氧化成代谢产物。伊维菌素在5～6天内经粪便排泄的占90%以上，经尿排泄仅占 0.5%～2%。

依那普利药动学论

口服本品后吸收约60%，吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收 依那普利 后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强，但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰，而依那普利拉高峰血药浓度是在 3～4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品一剂后，降压作用于1小时开始，4～6 小时达高峰，按推荐剂量给药，降压作用可维持24小时以上。经肾排泄，口服剂量的94%左右以本品或依那普利拉存在于尿和粪便中，无其他代谢产物。肾小球滤过率减至每分钟30ml以下时，达峰时间、达稳态时间均延迟。依那普利拉可经透析清除，其速率为每分钟62ml。本品不易通过血脑屏障，依那普利拉不进入脑。

伊维菌素的功能主治

本品为阿维菌素的衍生物，属口服半合成的广谱抗寄生虫药。本品对各种生命周期的大部分线虫(但非所有线虫)均有作用;对盘尾丝虫的微丝蚴有效，但对成虫无效;对仅处于肠道的粪圆线虫也有效。

本品具有选择性的抑制作用，通过与无脊柱动物神经细胞与肌肉细胞中谷氨酸为阀门的氯离子通道的高亲和力结合，从而导致细胞膜对氯离子通透性的增加，引起神经细胞或肌肉细胞超极化，使寄生虫麻痹或死亡。本品亦可与其它配体阀门(如神经递质g-氨基丁酸(GABA))的氯离子通道相互作用。本品的选择性是因为一些哺乳动物体内没有谷氨酸-氯离子通道，且阿维菌素对哺乳动物配体-氯离子通道仅有低亲和力。本品不能穿透人的血脑屏障。盘尾丝虫病和类圆线虫病及钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫感染。

伊维菌素的用途

伊维菌素广泛用于牛、羊、马、猪的胃肠道线虫、肺线虫和寄生节肢动物，犬的肠道线虫，耳螨、疥螨、心丝虫和微丝蚴，以及家禽胃肠线虫和体外寄生虫。

(l)牛、羊 伊维菌素按0.2mg/kg量给牛、羊内服或皮下注射，对血矛线虫、奥斯特线虫、古柏线虫、毛圆线虫(包括艾氏毛圆线虫)、圆形线虫、仰口线虫、细颈线虫、毛首线虫、食道口线虫、网尾线虫以及绵羊夏伯特线虫成虫及第4期幼虫、驱虫率97%～100%。上述剂量对节肢动物亦很有效：如蝇蛆〔牛皮蝇、纹皮蝇、羊狂蝇)、螨(牛疥螨、羊痒螨)和虱(牛腭虱、牛血虱和绵羊腭虱)等。伊维菌素对嚼虱(毛虱属)和绵羊羊蜱蝇疗效稍差。

伊维菌素对蜱以及粪便中繁殖的蝇也极有效，药物虽不能立即使蜱死亡或肢解，但能影

响摄食、蜕皮和产卵，从而降低生殖能力。一次给动物皮下注射0.2mg/kg或每天喂低浓度

(0. 01mg/kg)药物后5天时，蜱出现上述现象最为明显。按0.2mg/kg剂量一次皮下注射对在粪便中繁殖的蝇也有一定的控制作用，牛用药9天后其粪便中面蝇、秋家蝇幼虫不能发育成虫，再过5天，由于蛹的畸型和成虫成熟过程受阻而使蝇的繁殖大为减少，对血蝇(扰血蝇)用上述剂量，4周后情况相似。

(2)马 马内服0.2mg/kg伊维菌素对下列属大型和小型圆形线虫的成虫及第4期幼虫均有高效(95%～100%);如大型圆形线虫(普通圆形线虫、马圆形线虫、无齿圆形线虫)、蛔虫(马副蛔虫)、蛲虫(马尖尾线虫)、胃虫(大口德拉西线虫、柔线属线虫)、小肠线虫(艾氏毛圆线虫、韦氏类圆线虫)、肺线虫(安氏网尾线虫)等。对移行或胃居留期的三种马胃蝇蛆，引起皮肤损伤的盘尾丝虫微丝蚴以及胃线虫第三期幼虫，虽然一次应用0. 2mg/kg量也很有限，但最佳方案是在一个月后按上述量再用药一次。

特别有重要意义的是，伊维菌素推荐剂量(0.2mg/kg) 对普通圆形线虫早期和第4期幼虫，移行期造成的肠系膜动脉损害治疗的有效率约为99%，通常用药2天后，症状明显减轻，约28天损害症状全部消失。

(3)猪 肌内注射0.3mg/kg伊维菌素对猪具广谱驱虫活性。如猪蛔虫、红色猪圆线虫、兰氏类圆线虫、猪毛首线虫、食道口线虫、后圆线虫、有齿冠尾线虫成虫及未成熟虫体驱除率达94%～100%，对肠道内旋毛虫(肌肉内无效)也极有效。上述用药法对猪血虱和猪疥螨也有良好控制作用。

(4)犬、猫 国外有专用剂型〔按6～12μg/kg量)用于防治犬心丝虫微丝蚴感染，我国可试用50μg/kg内服法治疗心丝虫微丝蚴虫感染(成虫无效)。临床试验证实，高剂量伊维菌素对犬多种寄生虫有高效，如一次皮下注射50μg/kg对犬钩口线虫、巴西钩口线虫、欧洲犬钩口线虫，100μg/kg对犬鞭虫，200μg/kg对犬弓首蛔虫成虫及第四期幼虫均有极佳驱只效果。对狮弓蛔虫，按200μg/kg量，皮下注射疗效仅69%，而内服则达95%。本品一次皮下注射，对犬寄生于肺部的嗜气毛细线虫(200μg/kg)、奥氏欧斯勒线虫(400μg/kg)

也有极佳驱除效果。内服或皮下注射200μg/kg，两周后再用一次，对肠道粪类圆线虫(第

3期幼虫除外)有效率95%～100%。

伊维菌素对犬、猫的某些节肢动物感染也有效，犬、猫皮下注射200μg/kg剂量，两周

后再用一次能排除耳螨、疥螨、犬肺刺螨的感染。按300μg/kg量，连用两次(间隔2周)

对姬螯螨感染也很有效。治疗犬蠕形螨病最好按600μg/kg皮下注射量，间隔7天.连用5次。

(5)禽 对家禽线虫如鸡蛔虫和封闭毛细线虫以及家禽寄生的节肢动物，如膝螨(突变膝螨)等，按200～300μg/kg量内服或皮下注射均有高效。但本品对鸡异刺线虫无效。

(6)驯鹿 对驯鹿的牛皮蝇蛆(Oedemagena tarandi)感染，按牛用量(200μg/kg)皮下注射即可。

我们应该如何治疗蛔虫病

蛔虫病的治疗可分为驱蛔虫治疗及并发症处理，但最根本的是驱虫治疗。

1.驱虫治疗

苯咪唑类药物是广谱、高效、低毒的抗虫药物，目前应用最广的有甲苯咪唑(mebendazole)和阿苯达唑(albendazole)。甲苯咪唑，200mg/次，1～2次/d.共1～2天。阿苯达唑，400mg，顿服，虫卵阴转率达90%以上。一般无副作用，偶有轻泻或轻度腹痛。此外，有时可见服药后引起蛔虫骚动和游走，发生呕吐蛔虫现象等。对严重感染者往往需多次治疗才能治愈。治疗中偶可出现蛔虫躁动现象，有可能发生胆道蛔虫症。广谱驱虫药伊维菌素(ivermectin)，100μg/kg，口服一次，治愈率接近100%。

2.异位蛔虫症及并发症的治疗

①胆道蛔虫症主要采用内科治疗，应予镇静、解痉止痛、控制合并感染。内科治疗无效者则需手术治疗;②阑尾蛔虫病应及早给予手术治疗;③蛔虫性肠梗阻应服用适量豆油或花生油，可使蛔虫团松解，再给予驱虫治疗。上述治疗措施无效时，及早给予手术治疗。

老年人颈性眩晕如何按摩

[按摩选穴]

经穴：内关、阳谷、支正等。

反射区：垂体、小脑与脑干、大脑、颈项、内耳迷路、耳、眼、肝、肾、肾上腺、甲状腺、脾等。

反应点：心点等。

全息穴：头穴等。

[按摩方法]

按揉或拿捏内关200次，阳谷、支正各50次;点按垂体、小脑与脑于。大脑、内耳迷路、耳、眼、肝、肾各200次，肾上腺、甲状腺、脾。颈项各1OO次;点揉心点300次，掐接头穴500次。每天按摩1次，l个月为1疗程，可根据治疗情况持续3-4疗程。

眩晕患者要注意饮食起居，调摄寒温，避免过度疲倦;定期测量血压，戒烟酒，慎房事，保持情绪稳定，避免精神刺激。眩晕发作时，宜平卧闭目，需保持环境安静，饮食宜清淡，少食粪餐。若眩晕反复发作者，不宜高空或水上作业。高血压者如突发眩晕，应考虑中风的先兆

酸地芬尼多

药理：

药效学

本品可改善椎底动脉供血不全，对前庭神经系统有调节作用，对各种中枢性、末梢性眩晕有治疗作用，有镇吐及抑制眼球震颤作用，可抗运动病。本品还具有弱的周围性抗M-胆碱作用。

药动学

本品经胃肠道吸收，服药后1.5～3小时血药浓度荙高峰。半衰期为4小时。以原形从尿中排出。

[药理作用]本品对痉挛的血管有扩张作用，能增加脑动脉的血流量，特别是根基底动脉的血流量。另外，本品能调整前庭神经的异常冲动，抑制呕吐中枢及改善眼球震颤，因此可用于眩晕、呕吐的患者。本品无抗组胺作用，无镇静作用，无麻醉强化作用。

药动学

本品口服由胃肠道吸收，血中浓度荙峰时间为1.5～3h，代谢物由尿中排出。

伊曲康唑胶囊和盐酸伊曲康唑胶囊的区别是什么

伊曲康唑胶囊是一种合成的广谱抗真菌药，适于治疗外阴阴道念珠菌病，花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病等。 盐酸伊曲康唑胶囊的主要成分是伊曲康唑，为胶囊剂，内容物为类白色或淡黄色丸状颗粒。适用于：妇科，外阴阴道念珠菌病;皮肤科/眼科，花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病;由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病;系统性真菌感染： 两者在药理作用，药代动力学，适用症，主要成分上均没有明显区别，因此，是相同类别(抗菌类)的药品，基本可相互替代使用的。

狗蜱虫怎么治

除蜱方法很多，但没有一种完全可靠。

1、可用酒精涂在身上，使蜱头部放松或死亡。几分后再用尖头镊子取出蜱，从口器旁钳住蜱，急速一拉以把蜱取出。

2、可对感染蜱的局部喷灭蚤喷雾剂，蜱就会死亡，第二天即可除去。在出没区域定期应用灭蚤喷雾剂，保持该区域清洁。

3、对叮咬在皮肤上的“狗豆子”不宜强行拔除，可以向它身上滴一滴碘酊、酒精或乙醚等，或用香烟烘炙，使“狗豆子”自动脱掉。

4.用肥皂水或重碳酸钠涂搽伤处，有止痛、消肿的作用。

如何治疗对出现临床症状的病犬，早期作出诊断(诊断要点为患犬有蜱的寄生;病初表现不安、步态不稳或跛行，消瘦，贫血，生长发育阻滞，上行性麻痹，渐进性衰竭死亡)。及时采取有效的治疗措施，首先人工清除患犬体表蜱2—3次，配合药浴。其次，可肌肉或静脉注射摩复犬血清0.5毫升/千克体重;皮下注射伊维菌素 0.1毫升/千克体重;对跛行严重的肌肉注射维生素B1 100亳克与维生素B12 200微克，每天2次;对症状比较严重的采取全身疗法，补充体液(糖类及维生素等)抗贫血，以维持正常代谢的需要，预防严重脱水及衰竭;应用广谱抗生素以防继发或并发感染，适时给予以碳酸氢钠等以纠正代谢性酸中毒。注意护理，给予促进食欲易消化的高能饲料。犬舍保持空气新鲜，冬暖夏凉。