双环醇片的药理毒理

双环醇片的药理毒理

药理作用

双环醇为联苯结构衍生物。动物试验结果发现：双环醇对四氯化碳、D-氨基半乳糖、扑热息痛引起的小鼠急性肝损伤的氨基转移酶升高、小鼠免疫性肝炎的氨基转移酶升高有降低作用，肝脏组织病理形态学损害有不同程度的减轻。体外试验结果显示双环醇对肝癌细胞转染人乙肝病毒的2.2.15细胞株具有抑制HBeAg、HBV DNA、HBsAg分泌的作用。

毒理研究

遗传毒性：双环醇Ames试验、CHL染色体畸变试验、小鼠微核试验，结果均为阴性。

生殖毒性：大鼠灌胃给予双环醇250、500、1000mg/kg，雄性大鼠于交配前连续给药60天，雌性大鼠于交配前14天到妊娠后15天连续给药。雄性、雌性大鼠分别于雌性大鼠妊娠后第7天和第20天处死。结果显示对妊娠率、吸收率、活胎数、胎仔性别、胎仔体重、骨骼发育、内脏发育未见明显影响。

氧氟沙星滴耳液的药理毒理

本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸橼酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用 。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。

氧氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

双环醇片对身体有哪些危害和副作用

双环醇可清除实验动物细胞内的自由基，保护肝细胞膜和线粒体，减轻肝脏的炎性损伤，防止肝纤维化;可增强肝脏蛋白质的合成作用，促进肝细胞再生。双环醇片主要的副作用为以下几点：

1.皮肤方面：皮疹。

2.头部方面：会出现头晕、头痛等症状。

3.消化道方面：胃部不适、腹胀。

4.血红蛋白和白细胞计数异常，胆红素和转氨酶升高，血小板下降。

5.其他症状：睡眠障碍等。

服用双环醇片后，个别患者因双环醇片发热毒副作用而可能出现的不良反应均为轻度或中度，一般无需停药、或短暂停药、或对症治疗即可缓解。

在病人服用双环醇片期间，医生应密切观察病人临床症状，体征和肝功能变化，疗程结束后也应加强随访，以免病人因为完全康复而病情复发。有肝功能失代偿者如胆红素明显升高，低白蛋白血症，肝硬化腹水，食管静脉曲张出血，肝性脑病及肝肾综合征慎用或遵医嘱。

肝病患者在服用双环醇片治疗肝病的同时，除了要配合医师的治疗，平时饮食也要注意清淡不油腻，保持营养，同时也要保持良好的心境，积极向上的心态更有助于治疗。

益肾灵颗粒 - 药理毒理

人体的肾脏每十六分钟就可以清除体内二公升废物。我们人体的肾脏是过滤血液的滤网，从身体各部位回来的血液，混合各种废物，经过肾脏过滤后，废物和水一起过滤下来，由尿道排出体外，如果我们长期饮用未过滤或非纯净的水就会令器官超劳负荷，功能失调，由此长年累月，水中的杂质在体内沉淀就会形成结石、肾病、肾脏失调及胆囊癌等。中医学理论，肾有藏精、主生长、发育、生殖、主水液代谢等功能，被称为“先天之本”。肾亏精损是引起脏腑功能失调，产生疾病的重要因素之一。故许多养生家把养肾作为抗衰防老的重要措施。养精保肾。人体衰老与寿命的长和短在很大程度上决定于肾气的强弱。《黄帝内经》指出：“精者，生之本也”，《寿世保元》云：“精乃肾之主，养生，应适当节制性生活，不能姿其情欲，伤其肾精。精气是构成人体的基本物质，精的充坚与否，亦是决定人们延年益寿的关键。精气流失过多，会有碍“天命”。冬属水，其气寒，主藏。故冬天宜养精气为先，对性生活有节制，以益长寿。 从治疗肾虚药物的 “安全性、有效性、适应性”等综合因素考虑，中药还是肾虚者的理想选择。从安全性的角度看，中药在毒副作用相对较小、无成瘾性等方面具有优势。 益肾灵颗粒，采用野生资源的名贵十几味中草药结合现代的提纯工艺，生产的纯中药制剂产品，具有益肾壮阳。用于肾亏阳痿，早泄，遗精，少精，死精。疗效更确切，是每一位患者首选的药物。

硝酸甘油片 - 药理毒理

主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放氧化氮(NO)，NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多，导致肌球蛋白轻链去磷酸化，调节平滑肌收缩状态，引起血管扩张。硝酸甘油扩张动静脉血管床，以扩张静脉为主，其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张，使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压(前负荷)降低。扩张动脉使外周阻力(后负荷)降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少，缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压，有效冠状动脉灌注压常能维持，但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时，有效冠状动脉灌注压则降低。使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。心率通常稍增快，估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可增加、降低或不变。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者，心脏指数可能会有增高。相反，左室充盈压和心脏指数正常者，静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。尚无评价其致癌性的长期动物试验。

注射用萘普生钠的药理毒理

本品为萘普生钠盐，1.1g相当于1g萘普生，是非甾体消炎解热镇痛药。具有较强的消炎、解热、镇痛作用，在体内以萘普生阴离子形式在血浆中循环，作用机理同萘普生相似，具有明显抑制前列腺素合成酶的作用，使前列腺素的释放减少甚至停止，从而起到了消炎、解热、镇痛的作用。

本品的急性毒性研究结果为：小鼠灌服的LD50=0.992+0.014g/kg,静脉的LD50=0.348+0.008g/kg.死亡动物经解剖未见有内脏明显病变发生。

双环醇片是国产的还是进口的吗有什么区别

双环醇片是国产药。国产药和进口要并没有多大区别，疗效都差不多，患者不应过于迷信进口药就是最好的，只要对病情有帮助的药就是好药。

双环醇片可明显改善慢性乙型肝炎和慢性丙型肝炎病人的临床症状，有效地降低血清氨基转移酶且作用稳定、持续。抗肝炎创新药物双环醇片，用来治疗慢性肝炎所致的氨基转移酶升高有良好疗效。

慢性肝炎要早治，否则发展成肝硬化就棘手了，治疗慢性肝炎的根本，在于控制氨基转移酶持续升高，目前，医学界已在这方面取得了突破，为广大患者带来了福音。抗肝炎创新药物双环醇片(商品名：百赛诺) 用来治疗慢性肝炎所致的氨基转移酶升高有良好疗效。双环醇片于2001年上市，2004年4月由国家食品药品监督管理局批准正式生产，现已列入《国家基本医疗保险和工伤保险药品目录》乙类。

研究显示：双环醇可清除实验动物细胞内的自由基，保护肝细胞膜和线粒体，减轻肝脏的炎性损伤，防止肝纤维化;可增强肝脏蛋白质的合成作用，促进肝细胞再生。此外，可诱导HepG2细胞凋亡，抑制HepG2.2.15细胞株分泌HBsAg、HBeAg和复制HBV DNA。

双环醇片的药代动力学

健康志愿者口服双环醇片剂(25mg/次)的药代动力学特征符合一房室模型及一级动力学消除规律。吸收半衰期为0.84小时，消除半衰期为6.26小时，药峰时间为1.8小时，药峰浓度为50ng/ml。峰浓度 (C)和浓度-时间曲线下面积(AUC)与剂量成正比，而其它药代动力学参数如吸收半衰期 (T)、消除半衰期(T)、分布容积(V/F)、清除率(CL/F)及达峰时间(T)均不随剂量明显改变，符合线性动力学特征。

多次给药与单次给药相比，药代动力学参数无显着性差异，提示常用剂量多次重复给药体内药量无过量蓄积现象。餐后口服双环醇可使峰浓度(C)升高，对其它动力学参数无影响。该药在人体内主要代谢产物为4'-羟基和4-羟基双环醇。

氧氟沙星眼膏的药理毒理

通过抑制细菌的DNA旋转酶和DNA复制而发挥作用。由于其独特的作用机理，具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点，对革兰阳性菌、阴性菌群均有较强的抗菌作用。对葡萄球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肠球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、柠檬酸细菌属、肺炎杆菌、肠菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌属、弯曲杆菌属、衣原体属敏感性菌种等感染有效。本品与其他类抗菌药未见交叉耐药性。

盐酸莫西沙星药理毒理

药理作用

(1)作用机制

莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌，革兰阴性菌，厌氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原体，衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中的关键酶。其杀菌曲线表明，莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。

(2)耐药

导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。

莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。7位的二氮杂环取代能阻止活性流出，该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低(10-7-10-10)。序列的将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。其它喹诺酮类之间存在交叉耐药。但是，一些对其它喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。

(3)对人类肠道菌群的作用

通过对两名志愿者服用莫西沙星后的研究观察到下列变化：大肠杆菌，芽孢杆菌，普通拟杆菌，肠球菌，克雷白杆菌和厌氧菌如：双歧杆菌，真杆菌和消化链球菌等减少。这些变化在两周内可以恢复正常，未发现艰难梭菌毒素。

毒理作用

致癌、致突变

虽然有关莫西沙星致癌作用的常规长期研究尚未完成，但该药进行了基因毒性体内和体外试验。此外，在大鼠身上进行了对于人类的致癌作用加速试验(诱发和促进测定)。5株Ames试验中4次为阴性，中国苍鼠卵巢HPRT的突变试验和大鼠原发肝细胞的UDS试验也均为阴性，而其它喹诺酮类TA102的Ames试验为阳性。体外试验显示大剂量(33mg/ml)的其它喹诺酮类药物可致中国苍鼠的V79细胞出现染色体异常，然而，小鼠体内试验核仁测定为阴性结果。此外，体内试验测定其对小鼠的显性致死测定为阴性。总之，体内试验的结果充分反映了其体内的基因毒性。在大鼠的诱导和促进测定中未发现莫西沙星致癌的证据。

光毒性

莫西沙星对光稳定且潜在光毒性很低。体外试验和动物试验显示莫西沙星的光毒性较其它喹诺酮类药物小。让小鼠口服一些喹诺酮类药物并同时照射紫外线，显示出可增加紫外线的光致癌作用。

莫西沙星的光致癌作用的研究尚未进行，在志愿者的Ⅰ期试验中证实莫西沙星的光毒性较小。

心电图

高浓度的莫西沙星对延迟调整心脏钾离子流有抑制作用，因此导致QT间期延长。给狗口服大于90mg/kg莫西沙星进行毒理研究，导致血药浓度大于16mg/L，引起QT间期延长，但未发现有心律失常出现。但是累积静脉给药高于50倍人的给药剂量(>300mg /kg)，可导致血药浓度≥200mg/L(高于静脉给药治疗浓度的

30倍)，并观察到可逆转、非严重的室性心律失常。

关节毒性

众所周知，喹诺酮类可以造成未成年试验动物的承重关节软骨的病变。可造成幼年狗的关节毒性的最小口服莫西沙星剂量是推荐最大治疗剂量(400mg/50kg人体重)的4倍，其血药浓度为推荐治疗剂量时血药浓度的2-3倍。

生殖毒性

用大鼠、兔和猴子进行的生殖研究表明，莫西沙星可以通过胎盘。对大鼠(os和iv)和猴子(os)的试验表明，给予莫西沙星后没有致畸作用和对生殖力的影响证据。兔静脉给药200mg/kg可观察到骨骼畸形。该研究结果与已知的喹诺酮对骨骼发育的影响一致。血浆药物浓度在治疗浓度范围内，猴子和兔的流产发生率增多。在大鼠身上，当口服剂量为按千克体重计算使血药浓度在人治疗剂量范围内所推荐的最大药物剂量的63倍时，会出现幼鼠体重减少、出生前体重减轻增加、轻度延长孕期和增加一些雌性和雄性大鼠的生殖能力等现象。

异丙嗪的药理毒理

异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药，也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。

(1)抗组胺作用： 与组织释放的组胺竞争H1受体，能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩， 解 除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。

(2)止吐作用：可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。

(3)镇静催眠作用：可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。

细辛脑片有怎样的药理毒理

细辛脑片为白色片，主要成分化学名为2,4,5-三甲氧基-1-丙烯基苯。用于支气管炎和支气管哮喘。那么，细辛脑片有怎样的药理毒理?

细辛脑片的药理毒理作用如下：

1.药理，本品具有平喘、止咳、祛痰、镇静、解痉、抗惊厥等作用。平喘：能对抗组胺、乙酰胆碱，缓解支气管痉挛;止咳：对咳嗽中枢有较强的抑制作用;祛痰：引起分泌物增加，使浓痰变稀，降低痰液黏滞，易于咳出;镇静：有接近安定的镇静作用，显著降低自发活动而无抑制作用;解痉：类似氨茶碱，有松弛支气管平滑肌作用。抗惊厥：能提高大脑皮质的电刺激阈，抑制电刺激的突触传导及癫痫性电的扩散，因而可防止或减轻癫痫发作。

2.毒理，α-细辛脑小鼠口服及腹腔注射的LD50分别为(680.5±41.6)mg/kg和(388.7±28.5)mg/kg。家兔静脉注射最小致死量(MLD)为(66.3±10.0)mg/kg。

青霉素眼药水的药理毒理

药理作用：

本品为氯霉素类抗生素。在体外具广谱抗微生物作用，包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。

对下列细菌具杀菌作用：流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用：金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。下列细菌通常对氯霉素耐药：铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。本品属抑菌剂。氯霉素为脂溶性，通过弥散进入细菌细胞内，并可逆性地结合在细菌核糖体的50S亚基上，使肽链增长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作用)，因此抑制肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成。

毒理研究：

未进行该项实验且无可靠参考文献。

氯化钠注射液药理毒理

氯化钠是一种电解质补充药物。钠和氯是机体重要的电解质，主要存在于细胞外液，对维持正常的血液和细胞外液的容量和渗透压起着非常重要的作用。正常血清钠浓度为135～145mmol/L，占血浆阳离子的92%，总渗透压的90%，故血浆钠量对渗透压起着决定性作用。正常血清氯浓度为98～106mmol/L，人体中钠、氯离子主要通过下丘脑、垂体后叶和肾脏进行调节，维持体液容量和渗透压的稳定。