叶酸的药理作用
叶酸的药理作用
吸收原理叶酸在肠道吸收后,经门静脉进入肝脏,在肝内二氢叶酸还原酶的作用下,转变为具有活性的四氢叶酸。后者是体内转移“一碳基团”的载体,是DNA合成的主要因素。经口服给药,在胃肠道(主要是十二指肠上部)几乎完全被吸收,5—20分钟后可出现在血中,1小时后可达最高血药浓度。大部分主要贮存在肝内,体内的叶酸主要被分解为喋呤和对氨基苯甲酰谷氨酸。血浆半衰期约为40分钟。由胆汁排至肠道中的叶酸可再被吸收,形成肝肠循环。慢性酒精中毒时,每天从食物中摄取叶酸的量大受限制,叶酸的肝肠循环也可能由于酒精对肝实质细胞的毒性作用而发生障碍。但这是很容易纠正的,只要恢复正常饮食,就足以克服酒精的影响。还有在妊娠,哺乳期间,都可导致体内叶酸需求增多,是叶酸补充的指征。相互作用维生素C与叶酸同服,可抑制叶酸在胃肠中吸收,大量的维生素C会加速叶酸的排出,所以,摄取维生素C在2g以上的人必须增加叶酸的量;抗生素类药物可影响微生物法测定血清或红细胞中叶酸的浓度,出现浓度偏低的现象。正使用苯妥英(抗癫痫药),或是服用雌激素、磺胺类药物、苯巴比妥(安眠药与镇定剂)、阿司匹林时,应该增加叶酸的摄取量;大量摄取叶酸会使服食二苯乙内酰脲的癫痫症患者产生痉挛现象。甲氧喋啶,乙胺嘧啶等对二氢叶酸还原酶有较强的亲加力,能阻止叶酸转化为四氢叶酸,中止叶酸的治疗作用。另外,抑制二氢叶酸还原酶的药物如甲氨喋呤,甲氧苄氨嘧啶和干扰叶酸吸收的药物如某些抗惊厥药,口服避孕药都能降低叶酸的血浆浓度,严重时能引起巨幼红细胞性贫血,这是由这两种药物在细胞内代谢有最后的共同通路所造成的。
葛根药理作用
解热消炎抗菌免疫作用
葛根和葛根芩连汤对实验性发热有明显的退热作用,对实验性足肿胀有明显的消炎作用。葛根芩连汤体内实验可抑制肺炎双球菌和志贺菌引起的小鼠死亡。
葛根汤有明显的增强小鼠巨噬细胞的吞噬功能,并具有抗Ⅰ型变态反应的作用。
对心脑血管作用
葛根总黄酮和葛根素能明显的扩张冠状动脉,可能为直接松弛血管平滑肌的作用。
葛根总黄酮和葛根素能降低正常心肌和心肌梗死区的氧消耗,具有增强心肌对缺血耐受性的作用。
葛根大豆黄素具有抗心率失常的作用,葛根芩连汤体对动物实验性室性早搏有对抗作用。葛根总黄酮能使心率减慢,每搏输出量增加。
葛根素为一种β受体阻断剂,具有明显的降压作用。葛根素对周围微血管和脑血管障碍的血流量具有明显的改善作用,减少血管阻力,增加血流量。
解痉作用
葛根黄酮、葛根汤、葛根芩连汤能对抗组胺和乙酰胆碱对肠管具有罂粟碱样的解痉作用。对支气管平滑肌和肠道平滑肌的收缩均有抑制作用。
抗凝血作用
葛根汤具有明显的抗血栓形成作用,对血小板聚集有显著的抑制作用。
葛根素能使血管内壁糖和氨基酸代谢减慢,胶原纤维相对减少,有益于防治动脉粥样硬化,血小板黏附和血栓形成。
降压作用
葛根葛根、总黄酮大豆甙元和葛根素对高血压引起的头痛、头晕、耳鸣等症状有明显的疗效。静注葛根浸膏、总黄酮和葛根素,使正常麻醉狗的血压短暂而明显降低。煎剂及醇浸膏给肾型高血压犬灌服,也有一定降压作用。腹腔注射葛根素能明显降低清醒自发高血压大鼠(SHR)的血压并减慢其心率。还可以使SHR的血清肾素活性(PRA)显著降低。大豆甙元固体分散物对麻醉家兔具有相对早而弱的降压作用。
白术药理作用
1、利尿作用:具有明显而持久的利尿作用,对各种动物如大鼠、兔、狗都有作用。对不麻醉狗静脉注射煎剂0.05~0.25g/kg,尿量增加可达9倍以上,并在用药5小时后仍高于正常;灌胃给药1~3g/kg,尿量较用药前可增加2~6倍,而且多数于用药6~7小时后仍多于正常,白术煎剂和流浸膏1.0g/kg给大鼠静脉注射,兔1.0g/kg灌胃或腹腔注射,均能产生明显而持久的利尿作用。白术不仅增加水的排泄,也促进电解质特别是钠的排出,并且钠的排泄还胜于水的排泄。它也不影响垂体后叶激素的抗利尿作用,因此白术增加水的排泄可能主要不是影响水的主动性重吸收,而是续发于电解质重吸收的减少,既有汞撒利样排泄氯、钠的作用;又有增高尿中二氧化碳容量、pH值以及增加钾排泄,减少铵排泄的醋唑磺胺样的特点。对人的利尿作用有少数试验,不能最后肯定。[2]
2、降血糖作用:家兔灌胃煎剂或浸膏,血糖稍有降低。大鼠灌胃煎剂有加速体内葡萄糖的同化因而降低血糖。小鼠内服煎剂有保护肝脏,防止四氯化碳引起的肝糖元减少作用。[2]
白术 3、强壮作用:白术煎剂灌胃1mol或6g/kg,能促进小鼠体重增加和增强游泳耐力,白术能增强网状内皮系统的吞噬功能,对小鼠网状内皮系统呈活化作用,促进小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能,使巨噬细胞的吞噬百分率,吞噬指数及其溶酶体消化平均较对照组显着增加。在白细胞减少症时,白术有升白作用。白术还能提高淋巴细胞转化率和自然玫瑰花形成率,促进细胞免疫功能,且IgG明显增高。说明白术有健脾胃、壮身体和提高抗病能力的作用。[2]
4、抗凝血作用:白术对血小板聚集有明显的抑制作用,白术煎剂0.5g/kg灌胃1~4周,能显着延长大鼠凝血酶元的时间。其作用较双香豆素弱,但较Butadion为强。根的作用比茎强。健康人服用5%根煎剂,每次1汤匙,每天3次,4天后凝血酶元时间及凝血时间均显着延长,停药后10天上述指标恢复到给药前的水平,酒精浸出液也有效果,但维持时间较短。[2]
5、对心血管系统的作用:白术有血管扩张作用。对心脏呈抑制作用,剂量过大时可致停博,麻醉犬静脉注射煎剂0.1g/kg,血压轻度下降0.25g/kg时,血压急剧下降,3~4小时内未见恢复。[2]
6、抗肿瘤作用:体外试验表明,白术挥发油中之中性油对食管癌细胞有明显抑制作用。10mcg/ml时,于24小时内可使癌细胞全部脱落。5mcg/ml时,可使大部分癌细胞脱落,残存的小片细胞或散在细胞呈核固缩,核仁模糊不清,泡质多空泡。白术挥发油50~100mg/kg腹腔注射对艾氏腹水癌有显着抑制作用。全身给药时,对实质性实体癌的疗效则报道不一致。对358种植物药、中药单方和复方进行筛选时,白术挥发油对小鼠肉瘤~180的抑制作用最强(抑制率为31~49%)另有报道对S~180,S~37,U~14和W~256,以及白血病模型(L615均无明显作用。近报道,白术对methA肿瘤的中如活性比对照组明显增加,并显着增强MethA肿瘤的迟发性超敏反应,还促进植物血细胞凝集素-P和脂多糖诱导的幼若化反应。[2]
7、对胃肠平滑肌的作用:过去报道,白术对胃肠道功能(如胃酸的胃液分泌,推进性肠蠕动等)无影响,亦无抗溃疡、抗炎和镇痛作用,不影响正常体温,对中枢神经系统无明显抑制作用,后者被认为可以作为与苍术相区别的依据。近报道,白术对家兔离体小肠自发活动的影响多不相同,白术能增强兔离体小肠自发性收缩活动,使其收缩幅度加大,白术油抑制肠管的自发运动,或白术对家兔离体小肠的自发运动影响不明显。白术对乙酰胆碱、二氯化钡所致的家兔离体小肠强直性收缩有明显的拮抗作用,对加入肾上腺素所致的离体家兔小肠活动的抑制,白术可以拮抗此作用。但亦有报道没有明显的拮抗作用。白术煎剂每天10g(生药/kg连续给小鼠灌胃能明显促进小肠蛋白质的合成。白术提取物50mg和200mg/kg灌胃给药,对动物水浸束缚应激性溃疡,有显着抑制效果。[2]
8、抗菌作用:水浸液在试管内对絮状表皮癣菌、星形奴卡氏菌有抑制作用。煎剂对脑膜炎球菌亦有抑制作用。近报道白术煎剂和四君子汤对伤寒杆菌、甲型副伤寒杆菌、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌等均有不同程度的抑菌作用,而无杀菌作用。[2]
9、促进造血功能:白术煎剂1g/kg,0.2ml/只皮下注射能促进小鼠骨髓红系造血祖细胞(CFU-E)的生长。对于用化学疗法或放射疗法引起的白血球下降,有使其升高的作用。[2]
10、促进蛋白质合成:白术煎剂10g/kg灌胃,连续7天,明显促进小鼠小肠蛋白质的合成。[2]
11、其它作用:白术对呼吸有短暂的兴奋作用,另外白术对家兔、肠鼠、大鼠和小鼠的子宫平滑肌有明显抑制作用,白术煎剂对小鼠因四氧化碳引起的肝损伤有保护作用。白术乙酸乙酯提取物,大白鼠十二指肠给药,可明显增加胆汁分泌。少量挥发油有镇静作用。[2]
白术的药理作用
1、利尿作用:具有明显而持久的利尿作用,对各种动物如大鼠、兔、狗都有作用。对不麻醉狗静脉注射煎剂0.05-0.25g/kg,尿量增加可达9倍以上,并在用药5小时后仍高于正常;灌胃给药1-3g/kg,尿量较用药前可增加2-6倍,而且多数于用药6-7小时后仍多于正常,白术煎剂和流浸膏1.0g/kg给大鼠静脉注射,兔1.0g/kg灌胃或腹腔注射,均能产生明显而持久的利尿作用。
白术不仅增加水的排泄,也促进电解质特别是钠的排出,并且钠的排泄还胜于水的排泄。它也不影响垂体后叶激素的抗利尿作用,因此白术增加水的排泄可能主要不是影响水的主动性重吸收,而是续发于电解质重吸收的减少,既有汞撒利样排泄氯、钠的作用;又有增高尿中二氧化碳容量、pH值以及增加钾排泄,减少铵排泄的醋唑磺胺样的特点。对人的利尿作用有少数试验,不能最后肯定。
2、降血糖作用:家兔灌胃煎剂或浸膏,血糖稍有降低。大鼠灌胃煎剂有加速体内葡萄糖的同化因而降低血糖。小鼠内服煎剂有保护肝脏,防止四氯化碳引起的肝糖元减少作用。
3、强壮作用:白术煎剂灌胃lmol或6g/kg,能促进小鼠体重增加和增强游泳耐力,白术能增强网状内皮系统的吞噬功能,对小鼠网状内皮系统呈活化作用,促进小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能,使巨噬细胞的吞噬百分率,吞噬指数及其溶酶体消化平均较对照组显著增加。在白细胞减少症时,白术有升白作用。
白术还能提高淋巴细胞转化率和自然玫瑰花形成率,促进细胞免疫功能,且明显增高IgG。说明白术有健脾胃、壮身体和提高抗病能力的作用。
4、抗凝血作用:白术对血小板聚集有明显的抑制作用,白术煎剂0.5g/kg灌胃l-4周,能显著延长大鼠凝血酶元的时间。其作用较双香豆素弱,但较Butadion为强。根的作用比茎强。健康人服用5%根煎剂,每次1汤匙,每天3次,4天后凝血酶元时间及凝血时间均显著延长,停药后10天上述指标恢复到给药前的水平,酒精浸出液也有效果,但维持时间较短。
5 、对心血管系统的作用:白术有血管扩张作用。对心脏呈抑制作用,剂量过大时可致停博,麻醉犬静脉注射煎剂0.1g/kg,血压轻度下降0.25g/kg时,血压急剧下降,3-4小时内未见恢复。
6、抗肿瘤作用:体外试验表明,白术挥发油中之中性油对食管癌细胞有明显抑制作用。10mcg/ml时,于24小时内可使癌细胞全部脱落。5mcg/ml时,可使大部分癌细胞脱落,残存的小片细胞或散在细胞呈核固缩,核仁模糊不清,泡质多空泡。白术挥发油50-100mg/kg腹腔注射对艾氏腹水癌有显著抑制作用。全身给药时,对实质性实体癌的疗效则报道不一致。
对358种植物药、中药单方和复方进行筛选时,白术挥发油对小鼠肉瘤-180的抑制作用最强(抑制率为 31-49%)另有报道对S-180,S-37,U-14和W-256,以及白血病模型(L615均无明显作用。近报道,白术对methA肿瘤的中如活性比对照组明显增加,并显著增强MethA肿瘤的迟发性超敏反应,还促进植物血细胞凝集素-P和脂多糖诱导的幼若化反应。
7、对胃肠平滑肌的作用:过去报道,白术对胃肠道功能(如胃酸的胃液分泌,推进性肠蠕动等)无影响,亦无抗溃疡、抗炎和镇痛作用,不影响正常体温,对中枢神经系统无明显抑制作用,后者被认为可以作为与苍术相区别的依据。
近报道,白术对家兔离体小肠自发活动的影响多不相同,白术能增强兔离体小肠自发性收缩活动,使其收缩幅度加大,白术油抑制肠管的自发运动,或白术对家兔离体小肠的自发运动影响不明显。白术对乙酰胆碱、二氯化钡所致的家兔离体小肠强直性收缩有明显的拮抗作用,对加入肾上腺素所致的离体家兔小肠活动的抑制,白术可以拮抗此作用。但亦有报道没有明显的拮抗作用。
白术煎剂每天10g(生药/kg连续给小鼠灌胃能明显促进小肠蛋白质的合成。白术提取物50mg和200mg/kg灌胃给药,对动物水浸束缚应激性溃疡,有显著抑制效果。
8、抗菌作用:水浸液在试管内对絮状表皮癣菌、星形奴卡氏菌有抑制作用。煎剂对脑膜炎球菌亦有抑制作用。近报道白术煎剂和四君子汤对伤寒杆菌、甲型副伤寒杆菌、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌等均有不同程度的抑菌作用,而无杀菌作用。
9、促进造血功能:白术煎剂1g/kg,0.2ml/只皮下注射能促进小鼠骨髓红系造血祖细胞(CFU-E)的生长。对于用化学疗法或放射疗法引起的白血球下降,有使其升高的作用。
10、促进蛋白质合成:白术煎剂10g/kg灌胃,连续7天,明显促进小鼠小肠蛋白质的合成。
11、其它作用:白术对呼吸有短暂的兴奋作用,另外白术对家兔、肠鼠、大鼠和小鼠的子宫平滑肌有明显抑制作用,白术煎剂对小鼠因四氧化碳引起的肝损伤有保护作用。白术乙酸乙酯提取物,大白鼠十二指肠给药,可明显增加胆汁分泌。少量挥发油有镇静作用。
蜈蚣的药理作用
1、抗肿瘤作用:蜈蚣提取物对动物移植性肿瘤有一定作用。
2、抗菌作用:本品水浸液对多种皮肤真菌有不同程度的抑制作用。体外试管法表明,本品水浸液,乙醇、乙醚提取液对葡萄球菌,八叠杆菌、绿脓杆菌、白色念球菌并不显示直接的抑制作用。
3、促进免疫功能:复发性口腔溃疡患者,服药前血清IgG和E玫瑰瑰花环形成率分别为0.034±0.025mg/L和0.213±0.022mg/L。服蜈蚣后,血清IgG和E玫瑰花环形成率明显升高,早晚唾液中IgG、IgA均高于正常人P<0.05,0.01。
3、毒性:小鼠口服给24hLD50为9.90g/kg(9.63-10.18g/kg);小鼠腹腔注射24hLD50为6.66g/kg(6.48-6.84g/kg)。用18-20g小鼠共60只,剂量为1g/kg,观察lwk,无死亡。亚急性毒性:50-55gWistar大鼠,每日1次ig给药的最大剂量为2g/kg,连续15d,分别死亡动物,检查血象、NPN,脏器病理切片光镜检查等均未见异常。蜈蚣毒液ip小鼠的LD50为22.5mg/kg。大剂量时小鼠表现为极不稳定、抽搐,然后在几分钟之内死亡。小剂量时表现为站立不稳呼吸急速和衰竭,惊厥等,可能逐渐恢复或死亡。
叶酸的药理作用
吸收原理
叶酸在肠道吸收后,经门静脉进入肝脏,在肝内二氢叶酸还原酶的作用下,转变为具有活性的四氢叶酸。后者是体内转移“一碳基团”的载体,是DNA合成的主要因素。经口服给药,在胃肠道(主要是十二指肠上部)几乎完全被吸收,5—20分钟后可出现在血中,1小时后可达最高血药浓度。大部分主要贮存在肝内,体内的叶酸主要被分解为喋呤和对氨基苯甲酰谷氨酸。血浆半衰期约为40分钟。由胆汁排至肠道中的叶酸可再被吸收,形成肝肠循环。慢性酒精中毒时,每天从食物中摄取叶酸的量大受限制,叶酸的肝肠循环也可能由于酒精对肝实质细胞的毒性作用而发生障碍。但这是很容易纠正的,只要恢复正常饮食,就足以克服酒精的影响。还有在妊娠,哺乳期间,都可导致体内叶酸需求增多,是叶酸补充的指征。
相互作用
维生素C与叶酸同服,可抑制叶酸在胃肠中吸收,大量的维生素C会加速叶酸的排出,所以,摄取维生素C在2g以上的人必须增加叶酸的量;抗生素类药物可影响微生物法测定血清或红细胞中叶酸的浓度,出现浓度偏低的现象。
正使用苯妥英(抗癫痫药),或是服用雌激素、磺胺类药物、苯巴比妥(安眠药与镇定剂)、阿司匹林时,应该增加叶酸的摄取量;大量摄取叶酸会使服食二苯乙内酰脲的癫痫症患者产生痉挛现象。甲氧喋啶,乙胺嘧啶等对二氢叶酸还原酶有较强的亲加力,能阻止叶酸转化为四氢叶酸,中止叶酸的治疗作用。
另外,抑制二氢叶酸还原酶的药物如甲氨喋呤,甲氧苄氨嘧啶和干扰叶酸吸收的药物如某些抗惊厥药,口服避孕药都能降低叶酸的血浆浓度,严重时能引起巨幼红细胞性贫血,这是由这两种药物在细胞内代谢有最后的共同通路所造成的。
牛的药理作用
⒈改善肺功能从新鲜小牛肺中可提取肺表面活性物质(pulmonary surfactant,PS)。PS经气管涌入给药能迅速吸附在肺泪表面,均匀分布,降低肺泪表面张力,从而发挥其维持肺泡稳定性,增加肺顺应性,防止肺泡萎缩及减少呼吸作功等作用。PS尚能降低肺泡隔内毛细血管的通透性,防止水分渗出血管外,既能避免肺泡内积水,也可促进肺水的清除,从而保持肺泡的相对干燥。用 PS预防与治疗新生地呼吸窘迫综合征(NRDS)和成人呼吸窘迫综合征(ARDS)均有显着效果,能使氧需要量减少,肺泡和肺小动脉压差增大,平均气道阻力减小,肺顺应性提高,气胸减少,小动脉/肺泡氧显着上升。在提取纯化牛PS中,发现一种PS特有的,相对分子质量约35KD的糖蛋白,称为肺泡表面活性物质结合蛋白(surfactantassociated proteins,SP), SP对于 PS的顺附性,单分子膜的形成和稳定起不可缺少的作用,SP尚有调节肺泡Ⅱ型细胞对PS分泌和重提取的作用。
2.抗肺损伤作用PS是肺内特有的生理性抗损伤因子,除能降低表面张力外,尚有抗感染、抗氧化、促进肺内异物颗粒排出、减轻变态反应及弹性酶所致肺损伤等防御保护作用。如PS能增强肺泡巨噬细胞(AM)杀菌活性,也可促进中性粒细胞和单核细胞的吞噬活性,加强AM及单核细胞对肿瘤细胞的细胞毒作用。牛PS脂质提取物可提高家兔对纯氧的耐受性,减轻肺损伤的程度,延长存活时间;PS尚可抑制激活的AM产生活性氧。PS可改善气道粘液的流动性,有利于粘液的纤毛转运,促进吸入的异物颗粒排出体外。
3.酶抑制作用 牛肺叶用来提取抑肽酶,抑肽酶有广谱蛋白酶抑制作用,它能抑制胰蛋白酶、糜蛋白酶、纤维蛋白溶解酶、激肽释放酶、凝血酶及凝血因子Ⅸ-Ⅻ等。抑制胰蛋白酶和糜蛋白酶能防止胰脏中其他蛋白酶原的激活及胰蛋白酶原的自身催化,可用于急性胰腺炎和胰腺坏死等,抑制激肽释放酶可防止血清中激肽的生成及抑制激肽引起的平滑肌效应。腹腔术后注入该品,能有效地抑制白细胞浸润,减少瘢痕粘连。抑肽酶通过抑制纤溶系统,增强血小板功能及提高术后凝血因子含量等,有效地减少术后出血。
4.其他作用 牛肺也是提取肝素的原料。牛肺肝素分子量较小,抗凝作用较弱,其抗凝效价为88.8u/mg比牛肠粘膜肝素(139.5u/mg)为低,但牛肺肝素有较强的降胆固醇作用。肝素的主要药理作用有抗凝血、抗血栓、调血脂、抗动脉粥样硬化和抗炎等,详见猪肠条。
橙的药理作用
酸橙皮含有大量维生素A,并可作为弱的健胃剂以及芳香调味剂。
橙皮煎剂能抑制胃、肠及子宫的运动,作用与陈皮相似但较弱,对离体蛙心有兴奋作用,使麻醉犬、兔血压上升。
橙皮含有0.93~1.95%的橙皮油,对慢性气管炎有效,易为患者所接受,对肾脏无刺激作用。
橙皮中所含酸橙素,兔口服0.75毫克/公斤/天有避孕作用。
橙皮入药
枸橼属Citrus果内皮的果胶可降低喂胆甾醇(混于饲料中1%,共四周)大鼠血清及肝脏的胆甾醇,并使肾上腺明显减轻,此作用较番茄果胶强,是因其中所含甲氧基(9.2%)高于后者(6.5%)之故;此果胶尚可降低喂蛋黄粉或自发性小来亨鸡动脉粥样硬化的发病率,减轻病灶,并对前者可使血清胆甾醇降低,上述作用主要是由于果胶加速食物通过消化道,使类脂质及胆甾醇更快随粪便排泄出去,并减少外源性胆甾醇的吸收。
每天给15克果胶于严格控制饮食的人,亦有降低胆甾醇的作用。
猪脾药理作用
1.免疫调节作用猪脾可用来制取转移因子(TF),TF是一种低分子肽一枝耷酸复合物,是介导细胞免疫的重要淋巴因子之一。能将供体的细胞免疫能力,特异地转移给受体,使受体具有供体的细胞免疫能力。TF在体外能增强PHA和ConA等对淋巴细胞、NK细胞、K细胞和Mφ的刺激作用,提高淋巴细胞转化率和E玫瑰花结形成率,促进中性粒细胞和单核细胞的趋化作用;在体内能传递或转移迟发型超敏反应( DTH)。 TF也能触发淋巴细胞和 Mφ释放IFN、TNF及ILI,刺激B细胞产生抗体。如猪牌TF1mg/kg,2mg/kg和使用方法4mg/kg口服,或 0.5mg/kg,1mg/kg和 2mg/kg腹腔注射,隔日1次,连续7次,对化疗(环磷酸胺)或荷瘤(S180)小鼠被抑制的DTH有明显增强作用。给小鼠口服乙肝特异性猪脾TF也能诱导实验小鼠对乙肝疫苗的DTH,表明能转移抗原依赖性特异效应。猪牌TF与人脐带血T淋巴细胞温育后能激活E玫瑰花结形成,其激活率为42.27% 。白细胞粘附抑制试验证实,结核特异性猪脾TF能转移对结核的细胞免疫功能,对强毒感染的小鼠和豚鼠,可延长感染动物的存活时间,降低死亡率,明显减轻感染动物的脏器病变及细菌定量培养数目,对感染动物有保护作用。用特异性猪牌TF治疗流行性出血热早期病人,可使病情明显减轻,提高超期率,缩短低血压时间,并可增强细胞兔疫功能。
猪牌核糖核酸,用于丁射线照射引起重度辐射损伤的小鼠,能提高胸腺指数、脾指数、白细胞数及E-玫瑰花结率,脾脏的淋巴小结增生也较明显,表明能增强机体免疫功能。猪脾RNA用于治疗小地呼吸道感染,也能显著提高E-玫瑰花结形成率,而免疫球蛋白和补体C3与对照组比较无明显差异。免疫核糖核酸(I-RNA)对裸鼠和出生后切除胸腺的小鼠,也可使其花结形成细胞数目增加。用于治疗人病毒性心肌炎及保护动物抵御疟原虫致死性感染也有显著效果。
2.抗肿瘤作用I-RNA和TF均可致敏和介导淋巴细胞对肿瘤细胞的细胞毒作用。在体外I-RNA使非致敏淋巴细胞变成效应细胞,对相应肿瘤细胞起免疫反应;在体内使非致敏动物获得免疫信息,抑制或破坏肿瘤生长。特异性转移因子(S-TF)对胃癌细胞的[3H]UR掺入有显著抑制作用,I-RNA和S-TF尚抑制肿瘤恶性转化及癌基因表达,二者合用能协同抑制瘤细胞的RNA合成。TF和S180细胞的S-TF均能抑制S180细胞的DNA合成,并明显抑制S180转移瘤的生长。猪脾RNA对小鼠S180也有显著抑制作用,其抑制率为36.7%-47%。
红藤药理作用
1.对心血管系统的影响
1.1对离体蟾蜍心脏的作用按八木氏离体心脏装置,以20ml任氏液灌流,将0.1g红藤加入灌流液中(0.5%),发现对离体心脏呈轻度抑制,表现心缩力减弱,心率减慢(P<0.05),心输出量减少(P<0.01)。
1.2对离体家兔主动脉条的作用将离体家兔的主动脉条,在离体装置水槽中(37±0.5度)放置lh,0.2ml提取液(1g生药/ml)加入20ml克氏液中(1%),结果血管开始出现明显的收缩作用,该作用可被酚妥拉明阻断,提示其收缩作用可能与a-受体有关。随后又渐出现持久的松弛作用。
1.3对离体猪冠状动脉的作用实验方法同上,以0.2ml提取物加入20ml克氏液中,以去甲肾上腺素与氯化钾作正负反应对照,出小时的作用与家兔主动脉条相似。但在氯化钾引起的收缩状态下,加入药物,则收缩作用不再出现,而且立即使血管松弛,提示对治疗冠脉痉挛有利。
1.4对动物实验性心肌梗塞的影响
1.4.1血藤水溶性提取物对家兔实验性心肌梗塞的影响红藤水溶性提取物(中药用95%乙醇冷浸,减压浓缩,乙醚提取去除醚溶性物质,糖浆状沉淀加水至沉淀不再发生,滤去沉淀,加明胶溶液至沉淀不再产生,水溶液减压浓缩成糖浆状,甲醇提取,甲醇不溶物,制成水溶剂,内含糖类与甙类)。取健康家兔24只,随机分3组,对照组(等容量生理盐水),红藤水溶性提取物组(100mg/kg;相当原生药100g),心得安组(0.05mg/kg)。用戊巴比妥钠(300mg/kg)iv麻醉,进行胸前多导联心电图标测。开胸,在左前降支的根部用4号丝线结扎。关胸,描记胸前心电图后立即iv药物,以后每隔6小时推注1次,共4次。在结扎后4小时及24小时再分别进行心电图标测。24小时际测后取出心脏,计算心梗范围的百分率,结果各组家兔在结扎左前降支后4小时,红藤组与心得安组心电图ST段抬高的总毫伏数(∑△ST)相似,两组均明显低于对照组(P<0.05。在结扎后24小时差异更为显著(P<0.01。在结扎后24小时,红藤组的心梗范围缩小为19.17%,同心得安组19.88%相似,与对照组比较,差异均极其显著Pkg生理盐水,红藤组ivl00mg/kg体重,心得安组iv心得安0.05mg/kg体重。每次实验同时测定4组家兔心肌组织内乳酸含量。结果在给药前,心肌梗塞对照组、红藤组和心得安组的平均∑△ST差异不显著(P>0.05)。揭示结扎左前降支所致的心肌缺血程度3组间可能基本相似。心肌梗塞动物给生理盐水或药物后l小时,心肌梗塞组在心梗后l小时,心肌组织中乳酸含量显著增加,而红藤组和心得安组均不增加(与正常组心肌乳酸含量相似),差异极其显著(P<0.001),由此表明红藤水溶性提取物能改善心肌乳酸代谢的紊乱。
1.4.2红藤水溶性提取物对狗实验性心肌梗塞的影响实验用杂种狗19只,随机分为3组:心肌梗塞对照组,在结扎左前降支后不用任何药物治疗;红藤组,在结扎左前降支的同时,ivl00mg/kg,以后每隔6小时重复1次,共4次;心得安组,在结扎左前降支的同时,iv心得安0.5mg/kg,以后每隔6小时注射1次,共4次。结果表明,红藤组在结扎左前降支后5分钟心外膜心电图ST段与对照组一样明显抬高,无明显差别P<0.05。但抬高的ST段恢复较快,在结扎后30分钟,与对照组相比,有明显差别,P<0.05。与心得安组比较,红藤的作用较缓慢而弱。红藤组对结扎后30分钟的心率和股动脉血压影响不大,但左心室峰压下降和左心室舒末压上升,两者变化幅度与对照组相比,差别显著P<0.05。血液乳酸含量结果与心肌梗塞家兔心肌组织中乳酸含量的变化一致。心梗范围,红藤组心梗范围缩小,与对照组比较,差异极其显著P<0.001。心得安组效果更为明显,但与红藤组比较无显著差异P<0.05。
1.4.3红藤水溶性提取物100mg/kg静脉注射,能使兔实验性心肌梗塞已抬高的ST段显著下降,改善结扎左冠状动脉前降支所致的心肌乳酸代谢紊乱,并缩小心肌梗塞范围。
1.5红藤水溶性提取物对异丙肾上腺素(ISO)诱导的大鼠心肌缺血的作用大鼠体重150-200g,按体重随机分为用药组(毛柳甙、Lriodendrin、多糖均为5mg/kg,普萘洛尔2mg/kg)及对照组为生理盐水(NS),每只0.5mL,共5组,每组15只。Ip给药30-40分钟后,麻醉并将四肢与心电图机联接,测定肢体标准导联Ⅱ的EKG后,给ISO4mg/kg(ip)观察1、5、10、30、60分钟时EKG的变化。24小时后,按前一天给药、记录的顺序重复一遍。48小时后麻醉、测EKG后即开胸取心,制片,进行病理学检查。结果红藤多糖对EKG变化的影响,dlP<0.05,d2P<0.01。要能具有潜在的治疗意义,病理检查对心肌坏死的保护作用最强(P<o.01)。liriodendrin对ekg的作用弱且慢,到d2才出现差别(p<0.05),病理检查也有保护作用(p<0.05)。毛柳甙组与盐水对照组之间无统计学差别。植物性多糖主要具有增强或抑制免疫功能,过去未见有抗心肌缺血的报道。其作用机理值得进一步探讨。< p="">
1.6对麻醉猫血压的影响健康猫4只,麻醉后按常规切开气管,插气管套管,分离颈动脉测血压,股iv0.1g/kg红藤水提液(1g生药相当1ml)后,出现一过性的降压作用,该作用可被阿托品阻断;切除两测迷走神经,降压作用无影响,提示其降压作用要能与外周胆碱能系统有关。
2.对小鼠血浆中环核苷酸的影响取健康雄豚鼠,体重18-24g,分3组,每组5只,第1组每天ip红藤水提物3g/kg(相当1/4LD50),第2组每天ip丹参素200mg/kg,第3组每天ip生理盐水作对照,连续7日,在最后一天给药后l小时,眼眶取血,测定血浆中cAMP和cGMP量。结果红藤组和丹参组血浆中cAMP量均明显增加,cCMP量减少不明显。另取小鼠,每组5只,1次ip3g/kg,每隔15、30、90和120分钟,分别从眼眶采血,每组有生理盐水对照。观察不同时间血浆中cAMP和cGMP的变化规律。结果表明在给药后50分钟内,cAMP和cGMP量均上升,其中cAMP增加更明显。cAMP/cGMP值下降,但在60分钟后,cAMP与cCMP量均逐渐下降,cAMP/cGMP值上升。红藤水溶性提取物100mg/kg,使兔血浆cAMP明显增加。
3.对血小板聚集的影响红藤水溶性提取物体外试验对ADP诱导的兔的兔血小板聚集有明显的抑制和促进解聚作用,ID50为14.6mg/ml。红藤水溶性提取物40、100mg/kg对大鼠ADP诱发的血小板聚集有抑制作用。本品二氯甲烷的提取部位,包括二氢愈创木脂酸在内,能抑制PAF(血小板活化因子)与受体相结合。
4.对小鼠常压下耐缺氧的影响取健康雄小鼠,体重17-22g,分3组,每组10只,红藤水提物2g(相当生药)/kg,小鼠ip的LD50为l1.83±2.12g/kg),对照用同体积生理盐水,定时观察,以呼吸停止为死亡指标,结果表明在不同间隔时间均有明显作用。
5.抑菌作用用平碟法试验,25%煎剂对金黄色葡萄球菌、乙型链球菌有极敏感抑菌作用,对大肠杆菌、绿脓杆菌、甲型链球菌、卡他球菌、白色葡萄球菌均有高敏感抑菌作用。
6.对动物胃肠道平滑肌的作用将小鼠或豚鼠离体肠段,置于20ml不断通空气的洛氏液中,1%及5%红藤对小鼠肠段当明显的抑制作用。而对豚鼠只需0.5%及2.5%即表现先兴奋后抑制作用,大剂量时还能减弱乙酰胆碱的作用。对小鼠肠蠕动实验表明5-10g/kg的红藤水提液均能显著抑制小鼠肠蠕动速度。
7.其它作用本品与丹皮合用可预防实验动物的腹腔内粘连。毛柳甙有抗疲劳作用;Liriodendrin有抑制cAMP磷酸二酯酶的作用。
槟榔药理作用
驱虫作用
槟榔碱是有效的驱虫成分。对猪肉绦虫有较强的瘫痪作用,使全虫各部都瘫痪,对牛肉绦虫则仅能使头部和未成 熟节片完全瘫痪,而对中段和后段的孕卵节片则影响不大。体外试验对鼠蛲虫也有麻痹作用。槟榔碱对蛔虫也可使之中毒而对钩虫则无影响。槟榔与雄黄、肉桂、阿魏混合的煎剂给小鼠灌服,对血吸虫的感染有一定的预防效果,但与萱草根、黄连及广木香一起用于治疗小鼠血吸虫病则无效。
抗真菌、病毒作用
水浸液在试管内对堇色毛癣菌等皮肤真菌有不同程度的抑制作用。煎剂和水浸剂对流感病毒甲型某些株有一定的抑制作用,抗病毒作用可能与其中所含鞣质有关。
对胆碱受体的作用
槟榔碱的作用与毛果芸香碱相似,可兴奋M-胆碱受体引起腺体分泌增加,特别是唾液分泌增加,滴眼时可使瞳孔缩小,另外可增加肠蠕动、收缩支气管、减慢心率,并可引起血管扩张,血压下降,兔应用后引起冠状动脉收缩。1%溶液用于青光眼可降低眼压,但作用持续较短,且对角膜有明显的刺激性。由于增加畅蠕动,促使被麻痹的绦虫排出。也能兴奋N-胆碱受体,表现为兴奋骨骼肌、神经节及颈动脉体等。对中枢神经系统也有拟胆碱作用,猫静脉注射小量槟榔碱可引起皮层惊醒反应,阿托品司减少或阻断这一作用。
其他作用
小鼠皮下注射槟榔碱可抑制其一般活动,对氯丙嗪引起活动减少及记忆力损害则可改善。已证明槟榔中含有对人的致癌质。平时嚼食槟榔者有味觉减退,食欲增进,牙齿易动摇,腹泻少,咽痛者也少并可治腹痛,可能是由于其中含有大量鞣质之故。此外食槟榔者肠寄生虫少,口渴的感觉少,可能与槟榔碱的作用有关。
脐带药理作用
脐带激素对雌性幼小鼠有促进发惰期的作用,使子宫、卵巢肥大,子宫粘膜肥大增殖;对去势小鼠也有此作用。对幼小、去势或摘除脑下垂体前叶的家兔静脉注射脐带激素,可使内生殖器组织肥大和增殖,故认为有性激素样作用。本品对蛙、小鼠及家兔有麻痹作用。特别对兔,用大剂量时能迅速降低血压,产生痉挛,最后呼吸麻痹而死亡。对蛙后肢、兔耳血管有扩张作用,对离体蛙心及蛙骨胳肌有麻痹作用,对兔肠管及子宫则为兴奋作用。
脐带提取物其作用与脐带激素大体相似。
桑叶药理作用
1. 桑叶有解痉作用。
2. 桑叶有抗病原微生物作用。桑叶煎剂在体外试验对金黄色葡萄球菌、乙型溶血性链球菌、白喉杆菌和大肠杆菌等均有一定抑制作用。另外,还可杀灭钩端螺旋体。
3. 桑叶有抗炎作用。
4. 桑叶有降血糖作用。其所含的蜕皮甾酮对多种方法诱导的血糖升高均有降糖作用,可促进葡萄糖转化为糖元,但不改变正常动物的血糖。
5. 桑叶有降低血压的作用。桑叶提取液给狗麻醉后股静脉注射,出现暂时血压降低,但不影响呼吸。
6. 桑叶对平滑肌有影响,其对动物动情子宫有兴奋作用,对鼠肠肌有抑制作用。
7. 桑叶还有降血脂、利尿作用。
依那普利叶酸片的药理作用
药理作用
马来酸依那普利为第二代血管紧张素转换酶抑制剂,口服后在体内快速而完全地水解为依那普利拉(Enalaprilat)。后者主要是通过抑制在血压调节过程中起重要作用的肾素-血管紧张素-醛固酮系统而产生降低血压的作用。
叶酸为机体细胞生长和繁殖必需物质。叶酸经二氢叶酸还原酶及维生素B12的作用,形成四氢叶酸(THFA),后者与多种一碳单位结合成四氢叶酸类辅酶,传递一碳单位,参与体内很多重要反应及核酸和氨基酸的合成。叶酸可作用于蛋氨酸循环,其一碳单位转化为甲基可使同型半胱氨酸重甲基化,生成蛋氨酸用于细胞甲基化反应及蛋白质合成。叶酸也可以通过一碳单位供体的作用来促进核酸合成。因此,外源性补充叶酸能够促进同型半胱氨酸甲基化过程,降低血浆同型半胱氨酸。
蜂蜡药理作用
蜂蜡据称尚含一种芳香性有色物质,名为虫蜡素(Cer olein)。【药理作用】
1.活性氨清除作用,中国产蜂蜡对来自芬顿体系的·OH和来自X/XO系的O2均有清除作用。2.5μg/ml以上浓度完全抑制脂质过氨化,还可浓义依赖性抑SOD诱导。
2.其他作用,蜂蜡及其乳浊液有抑菌和防腐作用。且将肝素100-150mg悬浮在蜂蜡0.5-1.5ml内,静脉注射给予,可使肝素抗凝血作用时间延长。
【性味】味甘;淡;性平
【归经】脾;胃;大肠经
【功能主治】解毒;生肌;止痢;止血;定痛。主痈疽发背,溃疡为敛;急心痛;下痢脓血;久泻不止;胎动下血;遗精;带下
【用法用量】内服:溶化和服,5-10g;或入丸剂。外用:适量,溶化调敷。