刺玫果的药理作用
刺玫果的药理作用
l.延缓衰老作用 在离体试验中,刺玫果冲剂能够提高培养的人淋巴细胞和绵羊红细胞的超氧化物歧化酶(SOD)活性,尤其以加药后培养的12h结果为显着。整体试验,在培养基中加入1%的刺玫果粉时;可使果蝇的平均寿命和最高寿命显着延长,大鼠血清过氧化脂质(LPO)含量下降,红细胞中SOD活性增强。2%刺玫果浸膏的浓汁(每lml相当于生药0.06g)灌服可提高小鼠肝脏SOD活性,抑制小鼠肝脏LPO和心肌脂褐素形成,并能极显着地降低小鼠尾腱的羟脯氨酸的含量。刺玫果浸膏胶囊30d1疗程,观察互1-3个疗程,对于中老年人主观感觉变化、睡眠、食欲、精力、体力有明显改善,并能提高智力,尤其以提高思维记忆能力与锥体外系功能为明显,而对心肺功能亦有不同程度的改善。并且 70%服用此药的中老年人生物年龄明显推迟。对60岁以前初老年组作用最为明显,最长可达11岁。
2.对免疫系统的作用 刺玫果浸膏 0.1g/只灌胃连续 7d,对纺织噪声所降低的小鼠溶血素含量、淋巴细胞转化、巨噬细胞吞噬率和吞噬指数有明显提高。实验表明,刺玫果对噪声引起的免疫功能低下有良好的扶正作用。以刺玫果浸膏配成的8%的悬液灌服,能使带瘤小鼠T淋巴细胞数目,T辅助(T。)细胞数目上升,降低 T抑制(T/s)细胞数目,提高 T/H/Ts的比值,并使受60/Co辐射照射的小白鼠的白细胞下降幅度减少,并在辐射后的第3日就恢复到正常水平,说明刺玫果可增强带瘤小鼠的细胞免疫功能。并能使小鼠血清半数溶血值(HC/50)明显升高,表明它有增强体液免疫的作用。
3.抗癌作用 刺玫果乙醇提取物,相当于lg/ml干果的果汁,在体外模拟胃液条件下,能阻断二甲基亚硝胺(DMN)的合成,其阻断率与刺玫果汁量有正相关关系(r=0.879)。在37℃时,相当于1.4g刺玫果的果汁(内含3mg维生素C)对DMN的合成阻断率为 82.72%,而3mg维生素C的阻断率仅为20.66 %。在与体外相同的条件下,大鼠体内,刺玫果汁阻断率为98.49%,Vc为9.04%,提示刺玫果能明显阻断DMN的合成,且果汁中除维生素C外,可能含有阻断作用更强的未知成分。另外,通过提高机体自由基清除能力、免疫能力而能对抗乌拉坦诱发的小鼠肺腺瘤,且使诱癌小鼠外周血中SOD活性、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性升高、血清溶血亲水平升高。而使Lpo含量下降。刺玫果水提浓浸膏1.44g/kg自由饮服,连续 3星期,有提高60/Co辐射后大鼠红细胞中SOD含量及全血中GSH-PX活力的作用,证明其有L定的抗辐射损伤的作用。提示刺玫果可作为一种肿瘤化疗和放疗的辅助治疗剂。
4.对心血管系统的作用 刺玫果水提物1ml村当于2g生药,醇提物1ml相当于lg生药静注,具有松弛兔主动脉条、降低大鼠血压及脑血管阻力、明显增加猫冠脉血流量、减少冠脉阻力的作用。抑制免心房的收缩,减慢心率,对抗家兔垂体后叶素引起的心肌缺血时S-T段上升,对抗小鼠常压缺氧及异丙肾上腺素引起的缺氧作用,并能抑制兔血小板田集及大鼠血栓形成,其有效成分可能与含黄酮类化合物有关。
5.保肝作用 能降低实验性四氯化碳、乙醇、亚硝胶等对肝脏的损伤,改变人体血清丙氨酸转氨酶(ALT)和浊度异常,减轻和消除肝细胞的变性和坏死,减轻组织炎性反应和纤维化过程,其保肝作用与其含有丰富的齐墩果酸有关。给予亚硝酸钠和氨基比林的大鼠血清ALT和山梨醇脱氨酶(SDH)活力比正常组增高1倍,并引起肝细胞变性和坏死,在同样条件下,同 时给刺玫果汁大鼠的ALT和SDH活力保持正常水平,肝细胞也未受损伤。
6.抗疲劳、耐缺氧作用 刺玫果干燥粉经乙醇回流提取,回收乙醇后再经乙酸乙酯后将残渣制成l%的混悬液,小鼠腹腔注射药液0.5ml,2h后,小鼠耐缺氧试验的生存时间显着高于对照组,并在小鼠荷重游泳试验中,游泳时间显着高于对照组。
7.其他 ①抗炎 对甲醛引起的大鼠关节炎有效。②刺玫果灌胃能明显地促进小鼠骨髓细胞核酸和蛋白质代谢。③刺玫果中提取分离的纯品银椴甙,对培养条件下的人胚肺成纤维细胞(2BS-C)DBA损伤有修复作用,8h开始有作用,24h对DNA修复增长率有明显升高。刺玫果汁在大鼠胃内能明显阴断二甲基亚硝胺(DMN)的合成,其阴断率为98.49%,刺玫果体外试验也有同样的阴断DMN的合成。
8.毒性 刺玫果水提取物和醇提取物小鼠静脉注射,其LD/50分别为4.5(4-5)g/kg和5.0(4.3-5.8)g/kg,刺玫果总黄酮小鼠静注的LD/50为956(872-1048)mg/kg。亚急性毒性试验表明,对心、肝、肾重要脏器无毒性反应。
桑叶药理作用
1. 桑叶有解痉作用。
2. 桑叶有抗病原微生物作用。桑叶煎剂在体外试验对金黄色葡萄球菌、乙型溶血性链球菌、白喉杆菌和大肠杆菌等均有一定抑制作用。另外,还可杀灭钩端螺旋体。
3. 桑叶有抗炎作用。
4. 桑叶有降血糖作用。其所含的蜕皮甾酮对多种方法诱导的血糖升高均有降糖作用,可促进葡萄糖转化为糖元,但不改变正常动物的血糖。
5. 桑叶有降低血压的作用。桑叶提取液给狗麻醉后股静脉注射,出现暂时血压降低,但不影响呼吸。
6. 桑叶对平滑肌有影响,其对动物动情子宫有兴奋作用,对鼠肠肌有抑制作用。
7. 桑叶还有降血脂、利尿作用。
刺玫果的形态特征
小灌木,具长匍枝,成弓形弯曲,散生短小而弯曲皮刺,有时被刺毛。小叶7-9,稀5,连叶柄长4-11厘米,小叶片卵形、椭圆形或长圆形,稀倒卵形,长1.5-3(-6)厘米,宽1-2厘米,先端急尖或渐尖,基部宽楔形或近圆形,边缘有锐锯齿,上面深绿色,无毛,下面色淡,无毛或在中脉上有稀疏柔毛,或有小皮刺和腺毛;托叶大部贴生于叶柄,离生部分披针形,边缘有不规则锯齿和腺毛。花数朵成伞房状排列;苞片长卵形,边缘有腺毛;萼片三角卵形,先端长渐尖,全缘,有时有1-2裂片,内外两面均有柔毛,内面较密,萼筒和萼片外面有腺毛;花直径3-3.5厘米;花梗长1-2.5厘米,有腺毛;花瓣白色或带粉红色,倒卵形,基部楔形,花柱结合成束,伸出,无毛,约与雄蕊等长。果实卵球形,直径8-10毫米,黑褐色,有光泽,萼片在果熟时脱落。花期6-7月,果期9月。
莲心药理作用
降压作用、从莲子心提出莲心碱结晶,有短暂降压之效,改变为季铵盐,则出现强而持久的降压作用。
氧位甲基-莲心碱硫酸甲酯季铵盐对迷走神经节阻滞作用强而持久,但并不是通过迷走神经而致持久降压;脊髓猫和狗头交叉循环试验都指出其降压机理主要是外周作用。
莲子心非结晶生物碱Nn-9,具有较强降压作用。麻醉猫静脉注射1~2毫克/公斤,可降低原血压水平约50%,维持2~3小时;狗血压于半小时即恢复;兔子不降压。有快速耐受性。经进一步实验,证明此生物碱降压机理主要是释放组织胺,使外周血管扩张,其次与神经因素也有关。
青黛药理作用
【抗肿瘤】
青黛成分靛玉红200mg/kg腹腔注射或皮下注射,连续7天,对大鼠癌W256实体瘤有抑制,100mg/kg腹腔注射对小鼠肉瘤-180(S180)有抑制作用。靛玉红50mg/kg灌胃,连续10天,对小鼠Lewis肺癌有抑制作用。靛玉红治疗慢性粒细胞白血病,使骨髓白细胞急骤减少,电镜观察有大量变性坏死细胞,而且均属幼稚粒细胞,都是以肿胀、溶解性坏死方式时进行的,细胞质、细胞核都有明显破坏。靛玉红200mg/kg腹腔注射连续3-5天,对(3H-TdR)掺入大鼠W256瘤组织脱氧核糖酸(DNA)的抑制率为46%,但不抑制3H-尿嘧啶核苷(3H-UR)掺入瘤组织的核糖核酸(RNA)和3H-苯丙氨酸掺入瘤组织的蛋白质。体外试验,靛玉红在低于3×10(-6)mol/L浓度,对大鼠W256、小鼠艾氏腹水癌(EAC)及小鼠肝癌(HepA)均能抑制3H-TdR的掺入癌细胞,而对再生肝细胞抑制作用很小,对小鼠淋巴细胞白血病(L1210)细胞的核酸和蛋白质合成均无影响。靛玉红4μg/ml浓度对TdR掺入人慢性粒细胞白血病(慢粒)细胞有抑制作用,对急粒TdR的掺入抑制更强,说明靛玉红对DNA合成更活跃的增殖细胞具有更大的抑制和杀灭作用,但对TdR掺入幼稚淋巴细胞无抑制作用。
【对白血病细胞的作用】
药理研究初步表明,靛玉红有破坏白血病细胞的作用。从超微结构形态来看,在靛玉红作用下,变性坏死的细胞多呈肿胀、溶解性坏死。实验中发现靛玉红能增强动物的单核巨噬系统的吞噬能力。单核巨噬系统在机体免疫反应中起一定的作用,故靛玉红的抗癌作用可能与提高机体免疫能力有关。
【抑菌作用】
色胺酮经抗真菌试验,为抗皮肤病真菌的活性成分,对羊毛状小孢子菌、断发癣、石膏样小孢子菌、紫色癣菌、石膏样癣菌、红色癣菌、絮状表皮癣菌等均有较强的抑制作用,其最小抑菌浓度为5μg/ml。
无花果药理作用
1.无花果含丰富的营养成分,供食用。在便秘时,可用作食物性轻泻剂。树的乳胶汁中含有抑制大鼠移植性肉瘤之成分(注射时)。
2.干果的水提取物经活性炭、丙酮处理后所得之物质有抗艾氏肉瘤的作用。
3.从未成熟果实中所得的乳汁能抑制大鼠移植性肉瘤、小鼠自发性乳癌,致使肿瘤坏死;又能延缓移植性腺癌、骨髓性白血病、淋巴肉瘤之发展,使其退化。将此乳汁静脉注射0.02ml(大鼠)或0.05ml(兔),可使动物立即死亡,解剖可见内脏毛细血管损害;腹腔注射之情况相似;皮下注射可引起局部坏死;口服则无毒。其石油醚、乙醚提取物对兔、猫、犬均有降压作用,呼吸略呈兴奋;在猫的瞬膜试验中,无神经节阻断作用。降压作用原理可能属于末梢性的。聚花果水浸液,或以石油醚提取后再以乙醚处理的提取物静脉注射,对麻醉兔和猫均有降压作用。
罗汉果药理作用
药理作用
1.止咳作用:D-甘露醇有止咳作用。又可用于脑水肿,能提高血液渗透压,降低颅内压,脱水作用强于尿素,且持续时间长。还可用于大面积烧伤和烫伤的水肿,防治急性肾功能衰竭病和降低眼球内压,治疗急性青光眼以及代替糖作糖尿病患者的甜味食品或调味剂。
2.对肠管作用:罗汉果健身茶(含罗汉果77.5%,含茶叶15%,含7.5%罗汉果制剂)对小白鼠离体小肠自发活动无明显影响,但可加强家兔和狗离体小肠自发活动。对乙酰胆碱或氯化钡引起的肠管强直性收缩均有拮抗作用,使肠管松弛而解痉;对肾上腺素引起的肠管松弛也有拮抗作用,使肠管恢复自发性活动。表明罗汉果健身茶对肠管运动机能有双向调节作用。
3.其它作用:罗汉果健身茶对正常家兔胃生物电无影响,即不影响正常的消化道运动机能。罗汉果健身茶给麻醉狗灌胃,血压和心电图均无明显影响。
红藤药理作用
1.对心血管系统的影响
1.1对离体蟾蜍心脏的作用按八木氏离体心脏装置,以20ml任氏液灌流,将0.1g红藤加入灌流液中(0.5%),发现对离体心脏呈轻度抑制,表现心缩力减弱,心率减慢(P<0.05),心输出量减少(P<0.01)。
1.2对离体家兔主动脉条的作用将离体家兔的主动脉条,在离体装置水槽中(37±0.5度)放置lh,0.2ml提取液(1g生药/ml)加入20ml克氏液中(1%),结果血管开始出现明显的收缩作用,该作用可被酚妥拉明阻断,提示其收缩作用可能与a-受体有关。随后又渐出现持久的松弛作用。
1.3对离体猪冠状动脉的作用实验方法同上,以0.2ml提取物加入20ml克氏液中,以去甲肾上腺素与氯化钾作正负反应对照,出小时的作用与家兔主动脉条相似。但在氯化钾引起的收缩状态下,加入药物,则收缩作用不再出现,而且立即使血管松弛,提示对治疗冠脉痉挛有利。
1.4对动物实验性心肌梗塞的影响
1.4.1血藤水溶性提取物对家兔实验性心肌梗塞的影响红藤水溶性提取物(中药用95%乙醇冷浸,减压浓缩,乙醚提取去除醚溶性物质,糖浆状沉淀加水至沉淀不再发生,滤去沉淀,加明胶溶液至沉淀不再产生,水溶液减压浓缩成糖浆状,甲醇提取,甲醇不溶物,制成水溶剂,内含糖类与甙类)。取健康家兔24只,随机分3组,对照组(等容量生理盐水),红藤水溶性提取物组(100mg/kg;相当原生药100g),心得安组(0.05mg/kg)。用戊巴比妥钠(300mg/kg)iv麻醉,进行胸前多导联心电图标测。开胸,在左前降支的根部用4号丝线结扎。关胸,描记胸前心电图后立即iv药物,以后每隔6小时推注1次,共4次。在结扎后4小时及24小时再分别进行心电图标测。24小时际测后取出心脏,计算心梗范围的百分率,结果各组家兔在结扎左前降支后4小时,红藤组与心得安组心电图ST段抬高的总毫伏数(∑△ST)相似,两组均明显低于对照组(P<0.05。在结扎后24小时差异更为显著(P<0.01。在结扎后24小时,红藤组的心梗范围缩小为19.17%,同心得安组19.88%相似,与对照组比较,差异均极其显著Pkg生理盐水,红藤组ivl00mg/kg体重,心得安组iv心得安0.05mg/kg体重。每次实验同时测定4组家兔心肌组织内乳酸含量。结果在给药前,心肌梗塞对照组、红藤组和心得安组的平均∑△ST差异不显著(P>0.05)。揭示结扎左前降支所致的心肌缺血程度3组间可能基本相似。心肌梗塞动物给生理盐水或药物后l小时,心肌梗塞组在心梗后l小时,心肌组织中乳酸含量显著增加,而红藤组和心得安组均不增加(与正常组心肌乳酸含量相似),差异极其显著(P<0.001),由此表明红藤水溶性提取物能改善心肌乳酸代谢的紊乱。
1.4.2红藤水溶性提取物对狗实验性心肌梗塞的影响实验用杂种狗19只,随机分为3组:心肌梗塞对照组,在结扎左前降支后不用任何药物治疗;红藤组,在结扎左前降支的同时,ivl00mg/kg,以后每隔6小时重复1次,共4次;心得安组,在结扎左前降支的同时,iv心得安0.5mg/kg,以后每隔6小时注射1次,共4次。结果表明,红藤组在结扎左前降支后5分钟心外膜心电图ST段与对照组一样明显抬高,无明显差别P<0.05。但抬高的ST段恢复较快,在结扎后30分钟,与对照组相比,有明显差别,P<0.05。与心得安组比较,红藤的作用较缓慢而弱。红藤组对结扎后30分钟的心率和股动脉血压影响不大,但左心室峰压下降和左心室舒末压上升,两者变化幅度与对照组相比,差别显著P<0.05。血液乳酸含量结果与心肌梗塞家兔心肌组织中乳酸含量的变化一致。心梗范围,红藤组心梗范围缩小,与对照组比较,差异极其显著P<0.001。心得安组效果更为明显,但与红藤组比较无显著差异P<0.05。
1.4.3红藤水溶性提取物100mg/kg静脉注射,能使兔实验性心肌梗塞已抬高的ST段显著下降,改善结扎左冠状动脉前降支所致的心肌乳酸代谢紊乱,并缩小心肌梗塞范围。
1.5红藤水溶性提取物对异丙肾上腺素(ISO)诱导的大鼠心肌缺血的作用大鼠体重150-200g,按体重随机分为用药组(毛柳甙、Lriodendrin、多糖均为5mg/kg,普萘洛尔2mg/kg)及对照组为生理盐水(NS),每只0.5mL,共5组,每组15只。Ip给药30-40分钟后,麻醉并将四肢与心电图机联接,测定肢体标准导联Ⅱ的EKG后,给ISO4mg/kg(ip)观察1、5、10、30、60分钟时EKG的变化。24小时后,按前一天给药、记录的顺序重复一遍。48小时后麻醉、测EKG后即开胸取心,制片,进行病理学检查。结果红藤多糖对EKG变化的影响,dlP<0.05,d2P<0.01。要能具有潜在的治疗意义,病理检查对心肌坏死的保护作用最强(P<o.01)。liriodendrin对ekg的作用弱且慢,到d2才出现差别(p<0.05),病理检查也有保护作用(p<0.05)。毛柳甙组与盐水对照组之间无统计学差别。植物性多糖主要具有增强或抑制免疫功能,过去未见有抗心肌缺血的报道。其作用机理值得进一步探讨。< p="">
1.6对麻醉猫血压的影响健康猫4只,麻醉后按常规切开气管,插气管套管,分离颈动脉测血压,股iv0.1g/kg红藤水提液(1g生药相当1ml)后,出现一过性的降压作用,该作用可被阿托品阻断;切除两测迷走神经,降压作用无影响,提示其降压作用要能与外周胆碱能系统有关。
2.对小鼠血浆中环核苷酸的影响取健康雄豚鼠,体重18-24g,分3组,每组5只,第1组每天ip红藤水提物3g/kg(相当1/4LD50),第2组每天ip丹参素200mg/kg,第3组每天ip生理盐水作对照,连续7日,在最后一天给药后l小时,眼眶取血,测定血浆中cAMP和cGMP量。结果红藤组和丹参组血浆中cAMP量均明显增加,cCMP量减少不明显。另取小鼠,每组5只,1次ip3g/kg,每隔15、30、90和120分钟,分别从眼眶采血,每组有生理盐水对照。观察不同时间血浆中cAMP和cGMP的变化规律。结果表明在给药后50分钟内,cAMP和cGMP量均上升,其中cAMP增加更明显。cAMP/cGMP值下降,但在60分钟后,cAMP与cCMP量均逐渐下降,cAMP/cGMP值上升。红藤水溶性提取物100mg/kg,使兔血浆cAMP明显增加。
3.对血小板聚集的影响红藤水溶性提取物体外试验对ADP诱导的兔的兔血小板聚集有明显的抑制和促进解聚作用,ID50为14.6mg/ml。红藤水溶性提取物40、100mg/kg对大鼠ADP诱发的血小板聚集有抑制作用。本品二氯甲烷的提取部位,包括二氢愈创木脂酸在内,能抑制PAF(血小板活化因子)与受体相结合。
4.对小鼠常压下耐缺氧的影响取健康雄小鼠,体重17-22g,分3组,每组10只,红藤水提物2g(相当生药)/kg,小鼠ip的LD50为l1.83±2.12g/kg),对照用同体积生理盐水,定时观察,以呼吸停止为死亡指标,结果表明在不同间隔时间均有明显作用。
5.抑菌作用用平碟法试验,25%煎剂对金黄色葡萄球菌、乙型链球菌有极敏感抑菌作用,对大肠杆菌、绿脓杆菌、甲型链球菌、卡他球菌、白色葡萄球菌均有高敏感抑菌作用。
6.对动物胃肠道平滑肌的作用将小鼠或豚鼠离体肠段,置于20ml不断通空气的洛氏液中,1%及5%红藤对小鼠肠段当明显的抑制作用。而对豚鼠只需0.5%及2.5%即表现先兴奋后抑制作用,大剂量时还能减弱乙酰胆碱的作用。对小鼠肠蠕动实验表明5-10g/kg的红藤水提液均能显著抑制小鼠肠蠕动速度。
7.其它作用本品与丹皮合用可预防实验动物的腹腔内粘连。毛柳甙有抗疲劳作用;Liriodendrin有抑制cAMP磷酸二酯酶的作用。