猪肝的药理作用
猪肝的药理作用
1.对肝脏的作用从乳猪肝制取的肝细胞生长因子(hepatocyte growth factor,HGF),又称肝刺激物质(hepaticstimulator substance,HSS),具有刺激肝细胞生长和促进肝细胞DNA合成的作用。应用[3H]TdR掺入法实验表明,乳猪 HSS可促进原代培养大鼠肝细胞的DNA合成,其促进率约为对照组的10倍左右。乳猪HGF对CCI。及胆固醇等诱发的大鼠早期肝硬化有一定疗效,在一定程度上可阻止纤维化的进展,主要
表现为肝细胞溶解破坏及肝小叶结构破坏较盐水组明显减轻,这可能与HGF刺激肝细胞DNA合成,促进肝细胞再生有关。乳猪HSS对酪氨酚所致肝坏死也有明显疗效,在病死率、丙
猪肝+菠菜 氨酸转氨酶(ALT)及病理学改变等方面与人胎肝HSS相近。乳猪肝HGF对大肠杆菌内毒素和鸭肝炎病毒DHBV诱发的鸭急性肝坏死也有一定疗效,能明显降低血清过氧化脂质含量,并使肝组织病理学改变较对照组明显减轻,表明HGF能稳定细胞膜,保护肝细胞。乳猪HGF能显著降低重症肝炎和慢性活动性肝炎患者血清和外周血单核细胞肿瘤坏死因子(TNF)的活性,也能降低D-氨基半乳糖和内毒素所致实验性急性肝坏死大鼠血清的TNF,从而发挥肝细胞保护作用。另有报道,从乳猪肝制取的肝肽素(即HSS)对CCl4和D-半乳糖胺所致肝损伤大鼠,有显著促进肝细胞DNA合成作用,对肝病患者的TNF活性也有显著降低作用。HGF对肝脏的作用尚可参见“牛肝”条。
从猪肝制取的核糖核酸( RNA),经动物试验和临床应用证明,能消除或减轻肝病患者症状,改善食欲,增加体重,且可使血清白蛋白增加,球蛋白减少,改变A/G倒置现象;也可使丙氨酸转氨酶(ALT)明显下降,甲胎蛋白(AFP)转阴。猪肝RNA。
3mg/(kg·d),肌内注射,连续7d对CCl4。所致兔肝损害有保肝作用,与对照组比较,用药组未见黄殖,ALT、天冬氨酸转氨酶(AST)、r-GT均显著下降,血浆氨基酸平衡失调、免疫功能的下降及组织病理学变化均较对照组轻。给正常小鼠腹腔注射猪肝。
RNA 15mg/(kg·d),连续 4d,能提高肝细胞质的蛋白含量,对DNA也有一定作用。肝 RNA对高脂-乙酸饮食和CCl4所致肝细胞脂肪变性大鼠也有保肝作用,能调节肝细胞代谢,促进肝细胞形态和功能的恢复,并有抗脂质过氧化作用。对二甲基亚硝胺(DMN)所致大鼠肝纤维化,肝RNA能保护肝细胞,促进肝细胞蛋白质合成,使与胶原代谢有关的单胺氧化酶(MAO)和N-乙酰-β-氨基葡萄糖着酶(NAG)含量明显下降,肝病理学变化明显减轻,胶原纤维增生明显减少,有抗肝纤维化作用。
肝 RNA对动物肝癌细胞在体外有抑制生长的作用,此作用有器官专一性,而无种族特异性。肝 RNA对动物肝癌细胞在体内也有抑制作用,但外源性RNA易被Rnase破坏,使作用不明显;在有Rnase抑制剂聚乙烯硫酸酯存在时,对小鼠腹水型肝癌生长的抑制率达 30%-50%;肝RNA也能促进人体肝癌细胞的蛋白质合成,表明其通过Mrna的模板作用促进蛋白质合成,并通过对癌基因调控而纠正其基因表现,促进癌细胞向正常细胞表型递转。
橙的药理作用
酸橙皮含有大量维生素A,并可作为弱的健胃剂以及芳香调味剂。
橙皮煎剂能抑制胃、肠及子宫的运动,作用与陈皮相似但较弱,对离体蛙心有兴奋作用,使麻醉犬、兔血压上升。
橙皮含有0.93~1.95%的橙皮油,对慢性气管炎有效,易为患者所接受,对肾脏无刺激作用。
橙皮中所含酸橙素,兔口服0.75毫克/公斤/天有避孕作用。
橙皮入药
枸橼属Citrus果内皮的果胶可降低喂胆甾醇(混于饲料中1%,共四周)大鼠血清及肝脏的胆甾醇,并使肾上腺明显减轻,此作用较番茄果胶强,是因其中所含甲氧基(9.2%)高于后者(6.5%)之故;此果胶尚可降低喂蛋黄粉或自发性小来亨鸡动脉粥样硬化的发病率,减轻病灶,并对前者可使血清胆甾醇降低,上述作用主要是由于果胶加速食物通过消化道,使类脂质及胆甾醇更快随粪便排泄出去,并减少外源性胆甾醇的吸收。
每天给15克果胶于严格控制饮食的人,亦有降低胆甾醇的作用。
白术药理作用
1、利尿作用:具有明显而持久的利尿作用,对各种动物如大鼠、兔、狗都有作用。对不麻醉狗静脉注射煎剂0.05~0.25g/kg,尿量增加可达9倍以上,并在用药5小时后仍高于正常;灌胃给药1~3g/kg,尿量较用药前可增加2~6倍,而且多数于用药6~7小时后仍多于正常,白术煎剂和流浸膏1.0g/kg给大鼠静脉注射,兔1.0g/kg灌胃或腹腔注射,均能产生明显而持久的利尿作用。白术不仅增加水的排泄,也促进电解质特别是钠的排出,并且钠的排泄还胜于水的排泄。它也不影响垂体后叶激素的抗利尿作用,因此白术增加水的排泄可能主要不是影响水的主动性重吸收,而是续发于电解质重吸收的减少,既有汞撒利样排泄氯、钠的作用;又有增高尿中二氧化碳容量、pH值以及增加钾排泄,减少铵排泄的醋唑磺胺样的特点。对人的利尿作用有少数试验,不能最后肯定。[2]
2、降血糖作用:家兔灌胃煎剂或浸膏,血糖稍有降低。大鼠灌胃煎剂有加速体内葡萄糖的同化因而降低血糖。小鼠内服煎剂有保护肝脏,防止四氯化碳引起的肝糖元减少作用。[2]
白术 3、强壮作用:白术煎剂灌胃1mol或6g/kg,能促进小鼠体重增加和增强游泳耐力,白术能增强网状内皮系统的吞噬功能,对小鼠网状内皮系统呈活化作用,促进小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能,使巨噬细胞的吞噬百分率,吞噬指数及其溶酶体消化平均较对照组显着增加。在白细胞减少症时,白术有升白作用。白术还能提高淋巴细胞转化率和自然玫瑰花形成率,促进细胞免疫功能,且IgG明显增高。说明白术有健脾胃、壮身体和提高抗病能力的作用。[2]
4、抗凝血作用:白术对血小板聚集有明显的抑制作用,白术煎剂0.5g/kg灌胃1~4周,能显着延长大鼠凝血酶元的时间。其作用较双香豆素弱,但较Butadion为强。根的作用比茎强。健康人服用5%根煎剂,每次1汤匙,每天3次,4天后凝血酶元时间及凝血时间均显着延长,停药后10天上述指标恢复到给药前的水平,酒精浸出液也有效果,但维持时间较短。[2]
5、对心血管系统的作用:白术有血管扩张作用。对心脏呈抑制作用,剂量过大时可致停博,麻醉犬静脉注射煎剂0.1g/kg,血压轻度下降0.25g/kg时,血压急剧下降,3~4小时内未见恢复。[2]
6、抗肿瘤作用:体外试验表明,白术挥发油中之中性油对食管癌细胞有明显抑制作用。10mcg/ml时,于24小时内可使癌细胞全部脱落。5mcg/ml时,可使大部分癌细胞脱落,残存的小片细胞或散在细胞呈核固缩,核仁模糊不清,泡质多空泡。白术挥发油50~100mg/kg腹腔注射对艾氏腹水癌有显着抑制作用。全身给药时,对实质性实体癌的疗效则报道不一致。对358种植物药、中药单方和复方进行筛选时,白术挥发油对小鼠肉瘤~180的抑制作用最强(抑制率为31~49%)另有报道对S~180,S~37,U~14和W~256,以及白血病模型(L615均无明显作用。近报道,白术对methA肿瘤的中如活性比对照组明显增加,并显着增强MethA肿瘤的迟发性超敏反应,还促进植物血细胞凝集素-P和脂多糖诱导的幼若化反应。[2]
7、对胃肠平滑肌的作用:过去报道,白术对胃肠道功能(如胃酸的胃液分泌,推进性肠蠕动等)无影响,亦无抗溃疡、抗炎和镇痛作用,不影响正常体温,对中枢神经系统无明显抑制作用,后者被认为可以作为与苍术相区别的依据。近报道,白术对家兔离体小肠自发活动的影响多不相同,白术能增强兔离体小肠自发性收缩活动,使其收缩幅度加大,白术油抑制肠管的自发运动,或白术对家兔离体小肠的自发运动影响不明显。白术对乙酰胆碱、二氯化钡所致的家兔离体小肠强直性收缩有明显的拮抗作用,对加入肾上腺素所致的离体家兔小肠活动的抑制,白术可以拮抗此作用。但亦有报道没有明显的拮抗作用。白术煎剂每天10g(生药/kg连续给小鼠灌胃能明显促进小肠蛋白质的合成。白术提取物50mg和200mg/kg灌胃给药,对动物水浸束缚应激性溃疡,有显着抑制效果。[2]
8、抗菌作用:水浸液在试管内对絮状表皮癣菌、星形奴卡氏菌有抑制作用。煎剂对脑膜炎球菌亦有抑制作用。近报道白术煎剂和四君子汤对伤寒杆菌、甲型副伤寒杆菌、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌等均有不同程度的抑菌作用,而无杀菌作用。[2]
9、促进造血功能:白术煎剂1g/kg,0.2ml/只皮下注射能促进小鼠骨髓红系造血祖细胞(CFU-E)的生长。对于用化学疗法或放射疗法引起的白血球下降,有使其升高的作用。[2]
10、促进蛋白质合成:白术煎剂10g/kg灌胃,连续7天,明显促进小鼠小肠蛋白质的合成。[2]
11、其它作用:白术对呼吸有短暂的兴奋作用,另外白术对家兔、肠鼠、大鼠和小鼠的子宫平滑肌有明显抑制作用,白术煎剂对小鼠因四氧化碳引起的肝损伤有保护作用。白术乙酸乙酯提取物,大白鼠十二指肠给药,可明显增加胆汁分泌。少量挥发油有镇静作用。[2]
槟榔药理作用
驱虫作用
槟榔碱是有效的驱虫成分。对猪肉绦虫有较强的瘫痪作用,使全虫各部都瘫痪,对牛肉绦虫则仅能使头部和未成 熟节片完全瘫痪,而对中段和后段的孕卵节片则影响不大。体外试验对鼠蛲虫也有麻痹作用。槟榔碱对蛔虫也可使之中毒而对钩虫则无影响。槟榔与雄黄、肉桂、阿魏混合的煎剂给小鼠灌服,对血吸虫的感染有一定的预防效果,但与萱草根、黄连及广木香一起用于治疗小鼠血吸虫病则无效。
抗真菌、病毒作用
水浸液在试管内对堇色毛癣菌等皮肤真菌有不同程度的抑制作用。煎剂和水浸剂对流感病毒甲型某些株有一定的抑制作用,抗病毒作用可能与其中所含鞣质有关。
对胆碱受体的作用
槟榔碱的作用与毛果芸香碱相似,可兴奋M-胆碱受体引起腺体分泌增加,特别是唾液分泌增加,滴眼时可使瞳孔缩小,另外可增加肠蠕动、收缩支气管、减慢心率,并可引起血管扩张,血压下降,兔应用后引起冠状动脉收缩。1%溶液用于青光眼可降低眼压,但作用持续较短,且对角膜有明显的刺激性。由于增加畅蠕动,促使被麻痹的绦虫排出。也能兴奋N-胆碱受体,表现为兴奋骨骼肌、神经节及颈动脉体等。对中枢神经系统也有拟胆碱作用,猫静脉注射小量槟榔碱可引起皮层惊醒反应,阿托品司减少或阻断这一作用。
其他作用
小鼠皮下注射槟榔碱可抑制其一般活动,对氯丙嗪引起活动减少及记忆力损害则可改善。已证明槟榔中含有对人的致癌质。平时嚼食槟榔者有味觉减退,食欲增进,牙齿易动摇,腹泻少,咽痛者也少并可治腹痛,可能是由于其中含有大量鞣质之故。此外食槟榔者肠寄生虫少,口渴的感觉少,可能与槟榔碱的作用有关。
脐带药理作用
脐带激素对雌性幼小鼠有促进发惰期的作用,使子宫、卵巢肥大,子宫粘膜肥大增殖;对去势小鼠也有此作用。对幼小、去势或摘除脑下垂体前叶的家兔静脉注射脐带激素,可使内生殖器组织肥大和增殖,故认为有性激素样作用。本品对蛙、小鼠及家兔有麻痹作用。特别对兔,用大剂量时能迅速降低血压,产生痉挛,最后呼吸麻痹而死亡。对蛙后肢、兔耳血管有扩张作用,对离体蛙心及蛙骨胳肌有麻痹作用,对兔肠管及子宫则为兴奋作用。
脐带提取物其作用与脐带激素大体相似。
牛至药理作用
1.抗菌作用牛至体外试验中,水煎剂有一定的抗菌作用。它对金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌、变形杆菌抗菌作用最强,对大肠杆菌、宋内痢疾杆菌和副伤寒杆菌也有较好的抗菌作用,但对弗氏痢疾杆蓖、绿脓杆菌作用稍差。抗菌有效成分存在于叶和茎内,根几无作用。给大鼠口服煎剂后,其深缩尿液在试管内有抗菌作用。
2.免疫调节作用牛至能促进健康人和急性肾炎患者的淋巴转化作用,并具有免疫调节作用。
3.毒性牛至煎剂腹腔注射小鼠的LD50为0.78±0.13ml/kg。小剂量对家兔无明显
毒性毒性,但1ml/kg剂量以上,就出现阵颤、抽搐等明显中毒症状;2ml/kg剂量可引起家兔反复抽搐,全身强直,角弓反张,反复发作,直至死亡。亚急性毒性试验表明,挥发油0.14ml/kg拌食连续2星期,家兔血色素、血清丙氨酸转酰(ALT)、尿素氮等指标均未见异常。牛至毒性可能与含有的侧柏酮有关。30mg/kg苯巴比妥钠对低剂量组家兔有一定保护作用。
蜈蚣的药理作用
1、抗肿瘤作用:蜈蚣提取物对动物移植性肿瘤有一定作用。
2、抗菌作用:本品水浸液对多种皮肤真菌有不同程度的抑制作用。体外试管法表明,本品水浸液,乙醇、乙醚提取液对葡萄球菌,八叠杆菌、绿脓杆菌、白色念球菌并不显示直接的抑制作用。
3、促进免疫功能:复发性口腔溃疡患者,服药前血清IgG和E玫瑰瑰花环形成率分别为0.034±0.025mg/L和0.213±0.022mg/L。服蜈蚣后,血清IgG和E玫瑰花环形成率明显升高,早晚唾液中IgG、IgA均高于正常人P<0.05,0.01。
3、毒性:小鼠口服给24hLD50为9.90g/kg(9.63-10.18g/kg);小鼠腹腔注射24hLD50为6.66g/kg(6.48-6.84g/kg)。用18-20g小鼠共60只,剂量为1g/kg,观察lwk,无死亡。亚急性毒性:50-55gWistar大鼠,每日1次ig给药的最大剂量为2g/kg,连续15d,分别死亡动物,检查血象、NPN,脏器病理切片光镜检查等均未见异常。蜈蚣毒液ip小鼠的LD50为22.5mg/kg。大剂量时小鼠表现为极不稳定、抽搐,然后在几分钟之内死亡。小剂量时表现为站立不稳呼吸急速和衰竭,惊厥等,可能逐渐恢复或死亡。
老年人用药有哪些注意事项
■药物的吸收
大部分药品的吸收依赖于药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧被动扩散。虽然老年人胃肠道功能减弱,但是大部分药物在胃肠道中主要依靠浓度差被动转运,对药物吸收几乎没有影响,也就是说老年患者吸收到体内的药量基本上不会减少。
■药物的分布
药物在血浆中一部分与蛋白质结合成为结合型药物,另一部分未与蛋白质结合的药物称为游离型药物。结合型药物无法通过毛细血管生物膜,不能进入组织细胞内,也就不能发挥药理作用。只有游离型药物才能通过生物膜,进入细胞内产生药理作用。老年人心肌收缩力减弱,心血管灌注量减少,肝脏合成白蛋白的能力降低,使血浆蛋白含量降低,直接影响药物与蛋白质的结合,使游离型药物增加,药物作用增强。例如在成年人血浆中,镇静安眠药地西泮(安定)中无药理作用的结合型药物占药物总量的99%,有药理作用的游离型药物只占1%。而老年患者血浆中地西泮的结合型药物降低1%,游离型药物的数量就会由总量的1%增至2%,相应增加了一倍,药理作用也就成倍增加。
■药物的代谢
药物代谢后,有利于药物的分解、解毒、排泄。通常老年人的肝脏比年轻人减轻约15%,肝药酶合成的数量减少,酶的活性减低,代谢、分解及解毒药物的能力都会明显降低,使药物转化的速度减慢,药理作用延长。例如药品阿司匹林吸收后被肝脏中的酯酶水解成水杨酸,以水杨酸盐的形式分布到全身组织中。由于老年患者肝脏的代谢能力降低,使阿司匹林代谢受阻,在体内蓄积,所以应适当减量。